锝Tc-99m nofetumomab merpentan

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DB09336

背景

锝Tc-99m nofetumomab merpentan (Tc-99m nm)由胰腺癌小鼠抗体NR-LU-10的IgG2b的Fab片段组成。¹NR-LU-10抗体针对一种在多种癌症和一些正常组织中表达的40 kDa糖蛋白抗原。^标签Tc-99m nm由勃林格殷格翰制药公司研制，并于1992年9月14日获得FDA批准。它在2013年8月13日停止使用，但在2018年FDA提交的清单中，可以发现它作为II类物质(原料药)具有活性状态。^8，9

类型

小分子

组

批准,撤销

同义词

Nofetumomab
锝(99mTc) nofetumomab merpentan
锝Tc 99m nofetumomab merpentan

药理学

指示

tc - 99mnm是一种用于检测小细胞肺癌的锝标记抗体。^3.小细胞肺癌是一种以细胞生长异常和不受控制为特征的综合征，其特点是加倍时间短，生长分数高，转移发展早。⁴

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

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药效学

研究表明，Fab片段在小细胞肺癌肿瘤中具有较高的免疫反应性。肾脏和胰腺的腺癌未被发现。这种诊断检测的缺乏可以解释为，某些放射性物质在排泄途径、非特异性血管位置和有炎症痕迹、血管池增加或近期手术的非肿瘤区域积聚。因此，这些区域及其邻近区域的检出率可能会降低。^标签

作用机理

在Tc-99m nm中的作用机制是由nofetumomab的存在决定的，nofetumomab可以识别胰腺癌抗原EpCAM和/或CD20/MS4A1，²merpentan，它是与锝结合的连接剂。⁶

目标	行动	生物
一个上皮细胞粘附分子	粘结剂	人类
一个b淋巴细胞抗原CD20	粘结剂	人类

吸收

静脉给药后，tc - 99mnm呈快速分布期。^标签

分布量

不可用

蛋白结合

目前尚无Tc-99m nm与结合蛋白结合的报道。^标签

新陈代谢

不可用

消除路线

消除的主要途径是肾脏，占给药剂量的64%。肾脏清除后，主要途径是肝胆。所有不同的清除途径都会导致放射性物质在肾脏、膀胱、胆囊和肠道的积聚。⁷

半衰期

tc - 99mnm的放射性半衰期为6小时。重要的是要考虑到这种短的半衰期，因为这种药剂应该在有效时间内使用。⁵Tc-99m nm的血清半衰期为1.5小时，消除期半衰期为10.5小时。⁷

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

长期的临床前研究还没有确定的致癌，诱变或生育影响。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 ufh75ht7s
化学文摘号: 165942-79-0
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

Breitz HB, Tyler A, Bjorn MJ, Lesley T, Weiden PL: Tc-99m nofetumomab merpentan (Verluma)放射免疫闪烁显像的临床经验。临床核医学1997年9月22日(9):615-20。［文章］
李志刚，李志刚，李志刚(2004)。B细胞的分子生物学。爱思唯尔。
锝放射性药物化学[链接］
癌症(链接］
药典[链接］
药理学[链接］
国家公共图书馆[链接］
FDA CDER清单[链接］
食品及药物管理局意见书[链接］

外部链接