识别

总结

Ioxaglic酸苯甲酸是一种tri-iodinated造影剂用于各种辐射过程包括血管造影、静脉造影术,尿路造影术,计算机断层扫描(CT)和hysterosalpingography。

通用名称
Ioxaglic酸
DrugBank加入数量
DB09313
背景

Ioxaglic酸和Hexabrix销售。这种药物是一种离子tri-iodinated苯甲酸酯用作low-osmolality造影剂在诊断成像过程。像其他有机碘化合物,ioxaglic酸块x射线和x射线胶片上不透明,提高可视化的重要结构和器官在血管摄影,动脉造影术,造影、胆管造影术,尿路造影术和计算机断层扫描7

Ioxaglic酸有一个相关联的低渗透性和年长的造影剂相比更少的副作用2

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:1268.886
单一同位素的:1268.56583
化学公式
C24H216N5O8
同义词
  • 它是ioxaglico
  • Ioxaglic酸
外部id
  • p - 286

药理学

指示

这个药品是用于诊断low-osmolality介质只在成人和儿童2,1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这种药物可以在体内重要器官和结构的可视化。它与组织结合,使阻塞的x射线和诊断可视化体内各种软组织和蛀牙8

联合空间除了子宫和输卵管可以可视化的直接注入对比剂进入该地区研究4

的作用机制

Ioxaglic酸是一种iodine-containing、低同渗重摩对比剂2,3,1。Ioxaglate是一个由六个碘原子和分子被电离达到水溶性;因此,这是一个3.0比离子代理6

到目前为止最成功的和广泛使用的造影剂在今天使用碘化造影剂,在1950年代被引入临床实践。大约7500万剂量的碘化造影剂每年全球管理。碘化造影剂分为4组。每个组都有独特的化学、物理和生物学特性。这些不同造影剂需要满足多种成像模式的要求7

所有代理共享一个类似的功能组tri-iodinated苯环。碘起着必要的作用在x光信号的衰减。共价键的碘原子的原子半径大约是133皮米,落在同一个x射线的波长范围:10 - 10000皮米。因此,x射线很容易减毒的碘原子。此外,碘原子共价连着一个苯环有两个主要优点:(1)三大原子位于这么近的距离增加有效分子大小,衰减——x射线,和(2)共价结合到一个稳定的有机官能团(如苯)减少有毒副作用的风险从自由碘分子7

电离一个重要特征是形成鲜明对比的是媒体的准备工作8。被归类为非离子或离子化合物。离子化合物在水溶液中分离,因此同渗重摩更高。阴离子的不透射线的部分分子,然而,阴离子和阳离子osmotically活跃8。与非离子媒体比如ioxaglic酸相比,离子对比媒体有更多的不良血流动力学的影响,尤其是在心脏病患者。非离子媒体水溶性但是不分离的解决方案。非离子代理拥有低同渗重摩,因为有更少的粒子在溶液中。的非离子造影剂更亲水离子,导致较低的同渗重摩,减少与血浆蛋白结合,减少组织约束力,穿过细胞膜,减少趋势8

low-osmolality ioxaglic酸减少不良事件的风险。后不良反应的发生更常见的使用high-osmolarity代理人:约15%与high-osmolarity代理和3% low-osmolarity代理7

使用high-osmolarity代理近年来显著降低。大多数副作用和不良反应这组药物是多因素疾病,可能由于直接细胞毒性、离子状态(例如,离子和非离子),或注射对比药物的渗透性7

吸收

血管内注射途径后,Ioxaglic酸迅速通过循环系统运送至肾脏。

药物动力学的不透射线的对比第四媒体给出的路线被两舱制模型迅速α相药物分布和缓慢β阶段消除的药物2。静脉注射后政府50毫升ioxaglic酸的10个健康的志愿者,平均血浆浓度峰值发生在两个(1 - 3)分钟,达到浓度为2.1毫克/毫升(1.8 - -2.8)。

大约50%的静脉注射剂量在两个小时,尿液中恢复,90%在24小时时间点恢复2

的体积分布

Ioxaglate盐穿过胎盘屏障在人类和母乳中分泌不变4

蛋白结合

血浆蛋白Ioxaglic酸结合很弱5由肾脏和迅速消除不变(没有再吸收的肾小球滤过或肾小管分泌)。

新陈代谢

原型排泄5

路线的消除

原型排泄的尿液2肝脏和小肠提供排泄的主要替代路线。在严重肾功能损害患者,通过胆囊造影剂的排泄,进入小肠大幅增加4

半衰期

Hexabrix 320由肾脏迅速消除半衰期约90分钟3

间隙

245毫升/公斤5

的不利影响
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毒性

碘化造影剂后不良反应管理可能恶化的病人显示风潮,焦虑,和痛苦。适当的管理,如镇静,之前可能需要手术2。必须确保足够的水化和正常的电解质平衡,特别是在老年病人,婴儿、小孩、肾损害患者(少尿、多尿症)或高尿酸血,多发性骨髓瘤,病人诊断为浆细胞瘤或糖尿病,尤其是如果它是长期存在的2

这种药物是对比剂,可能导致轻微或重大反应可能是严重的或致命的2。他们可能会快速(60分钟)内或延迟(1周)2

紧急措施必须立即在高危个体,尤其是病人服用B-blockers人肾上腺素和血管灌注不会有效2

有几个条件谨慎管理这种对比药物时必须遵守2:

肾脏疾病/肝脏疾病

需要特别注意,如果病人肝和肾功能衰竭,从而增加对比剂保留的风险2

心血管疾病清单或早期心力衰竭患者,冠状动脉疾病,肺动脉高压,或心脏瓣膜病,肺水肿的风险,心肌缺血和心律失常,严重血流动力学干扰后加强管理的一个碘化造影剂。

例带条德对已确定的病人使用钠和葡甲胺ioxaglate,因此loxaglic酸应该非常仔细地管理/病人可能会延长,对高职院校学前教育专业包括病人服用其他药物,有助于心血管QT延长2

嗜铬细胞瘤患者

phaeochromocytoma可能突然发展出高血压患者血管内造影剂的管理后,这可能需要在考试前适当的管理2

甲状腺疾病

碘化造影剂注射后,特别是在患者甲状腺肿或甲状腺功能减退的历史,有风险的一集甲状腺机能亢进或诱导新一集的甲状腺机能减退。

还有一个新生儿甲状腺功能减退的风险已经收到,或母亲已收到,碘化造影剂。

筛查甲状腺功能减退后应进行常规管理产品的新生儿和早产儿的明智而审慎地分析TSH甚至免费的T4, 7 - 10天,碘过量后1个月2

哮喘

哮喘应控制在注射碘化造影剂2

需要特别注意是否发生了哮喘发作前8天内管理loxagic酸,因为支气管痉挛的风险增加。

重症肌无力

政府的造影剂可能加重重症肌无力的症状2

在怀孕期间使用

在病人筛查和用适当的测试,建议确定可能怀孕的育龄妇女。暴露的女性生殖道的x射线权证仔细评估benefit-to-risk比率2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 把食物分开。个人可能需要避免吃一些程序之前ioxaglic酸。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ioxaglate葡甲胺 75年jr975t11 59018-13-2 HUHDYASLFWQVOL-WZTVWXICSA-N
Ioxaglate钠 HQ43CN02U9 67992-58-9 MBVDCEVFLAONHO-UHFFFAOYSA-M
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Hexabrix Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升)+Ioxaglate钠(196毫克/毫升) 注射 血管内 格尔伯特 2009-04-09 2015-09-30 美国国旗
Hexabrix Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升)+Ioxaglate钠(196毫克/毫升) 注射 血管内 Mallinckrodt 1985-07-26 2015-09-30 美国国旗
Hexabrix Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升)+Ioxaglate钠(196毫克/毫升) 注射 血管内 格尔伯特 2009-04-09 2015-09-30 美国国旗
Hexabrix Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升)+Ioxaglate钠(196毫克/毫升) 注射 血管内 Mallinckrodt 1985-07-26 2015-09-30 美国国旗
Hexabrix 200 Ioxaglate钠(123毫克/毫升)+Ioxaglate葡甲胺(246毫克/毫升) 解决方案 血管内 格尔伯特 1988-12-31 2015-07-08 加拿大的国旗
Hexabrix 200 Ioxaglate钠(123毫克/毫升)+Ioxaglate葡甲胺(246毫克/毫升) 解决方案 血管内 格尔伯特 1988-12-31 2015-07-08 加拿大的国旗
Hexabrix 320 Ioxaglate钠(196毫克/毫升)+Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升) 解决方案 血管内 格尔伯特 1983-12-31 2015-07-08 加拿大的国旗
Hexabrix 320 Ioxaglate钠(196毫克/毫升)+Ioxaglate葡甲胺(393毫克/毫升) 解决方案 血管内 格尔伯特 1983-12-31 2015-07-08 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08AB03——Ioxaglic酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为acylaminobenzoic酸和衍生品。这些衍生品的氨基苯甲酸胺组N-acylated衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
Acylaminobenzoic酸和衍生品
选择父母
Hippuric酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/P-haloacetanilides/O-haloacetanilides/Halobenzoic酸/2-halobenzoic酸/4-halobenzoic酸/安息香酸/苯甲酰衍生物
显示16个更多
1-carboxy-2-haloaromatic化合物/2-halobenzoic酸/2-halobenzoic酸或衍生品/4-halobenzoic酸/4-halobenzoic酸或衍生品/乙酰胺/乙酰苯胺/Acylaminobenzoic酸或衍生品/酒精/链烷醇胺
显示39更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机碘化合物,安息香酸,benzenedicarboxamide (CHEBI: 31718)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
Z40X7EI2AF
化学文摘号
59017-64-0
InChI关键
TYYBFXNZMFNZJT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H21I6N5O8 c1-7(37) 35(3)决赛(29)10 (21 (39)31-2)13 (25)11 (18 (20)30)23 (41)33-6-8 (38)33-6-8 (27)9 (22 (40)32-4-5-36)14 (26)12 (16 (19)28)24 (42)43 / h36H 4-6H2, 1-3H3, (39) H, 31日(H, 32岁,40)(H, 33岁,41)(H, 34岁,38)(H, 42、43)
国际命名
3 - ((2-hydroxyethyl)[氨基甲酰)2,4,6-triiodo-5 - (2 - {(2、4、6-triiodo-3 - (methylcarbamoyl) 5 - (N-methylacetamido)苯基]formamido} acetamido)苯甲酸
微笑
数控(= O) C1 = C (I) C (C (= O) NCC (= O) NC2 = C (I) C (C (O) = O) = C (I) C (C = O NCCO) = C2I) = C (I) C (N (C) (C) C = O) = C1I

引用

一般引用
  1. Meijenhorst GC,德熊约:Hexabrix (ioxaglate),一个新的低同渗重摩造影剂腰椎硬膜外double-catheter造影术。神经放射学。1980年8月,20 (1):29-32。(文章]
  2. Loxaglic酸(链接]
  3. Ioxaglic酸,新西兰MedSAFE数据表(链接]
  4. FDA的信,Ioxaglic酸(链接]
  5. HEXABRIX 320(320毫克/毫升),解决方案注射(链接]
  6. 低同渗重摩对比媒体neprotoxic少吗?(链接]
  7. 临床药理学、使用和碘化造影剂的不良反应:Non-radiologist[的底漆链接]
  8. Imaging-related药物:一个类概述链接]
KEGG药物
D01761
PubChem化合物
3742年
PubChem物质
310265198
ChemSpider
3611年
RxNav
1426458
ChEBI
31718年
ChEMBL
CHEMBL1201291
维基百科
Ioxaglic_acid
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 冠状动脉疾病(CAD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 血管内
注入,解决方案 血管内 320毫克/ 100毫升
注入,解决方案 注射用药物的 320毫克/毫升
解决方案 血管内
注射 血管内 39.3克
注射 血管内;静脉注射 320毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) > 254°C 化学物质
水溶度 可溶性 https://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=V08AB
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0152毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.58 ALOGPS
logP 3.75 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.13 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 194.242 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 214.05米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 82.943 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 2449844111 - e90290a3b22dc25a5137

药物在2015年11月16日22:25 /更新在07年5月,2021 21:40