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总结

锝tc - 99 m disofenin放射性药物的诊断代理用于肝胆管的扫描。

通用名称
锝tc - 99 m disofenin
DrugBank加入数量
DB09164
背景

锝tc - 99 m disofenin放射性药物剂用于肝胆的成像诊断的目的。它非常适合平面和单光子断层显像定量测量肝脏的功能,胆囊和胆管,发现任何解剖hepatobliary系统的变化。它可以作为静脉注射Hepatolite名义准备工具包。锝tc - 99 m是一种亚稳核异构体和disofenin是一个没有已知的亚氨基二乙酸衍生物在推荐剂量药物的行为。然而disofenin最常用的亚氨基二乙酸,因为它有一个高肝肾提取及其肝吸收没有高度依赖血清胆红素水平(肝脏吸收竞争抑制剂)和其他亚氨基二乙酸的示踪剂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:449.321
单一同位素的:449.090426499
化学公式
C18H26N2O5Tc
同义词
  • 99年mtc-disida
  • 99年mtc-disofenin
  • 锝(99 mtc) disofenin
  • 锝Tc 99 Disofenin
  • 锝99 m - diisopropyliminodiacetic酸

药理学

指示

锝Tc99m Disofenin表示为肝胆的显像剂。Hepatolite表示在急性胆囊炎的诊断和排除急性胆囊炎的发生疑似患者右上象限疼痛,发热,黄疸,右上象限温柔温柔和质量或反弹,但不限于这些症状和体征。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

锝Tc99m医疗放射性同位素被肝脏和积累在肝胆的系统。Non-visualization Hepatolite胆囊政府4小时后的2 - 6小时后快速和小肠的活动表明急性胆囊炎的诊断是一个原本健康的人。在同等条件下在一个健康的人,可视化的胆囊在1小时闪烁扫描法是有效的排除诊断为急性胆囊炎。如果胆囊没有可视化1小时,扫描必须持续四个小时或直到胆囊可视化9。吗啡可以缩短扫描时间,提高管理visualiation失败的可视化的胆囊锝Tc99m disofenin。

的作用机制

胆囊可视化和可视化的肠道活动发生在60分钟post-injection个体与正常肝胆的功能。放射性药物的代理交付通过门静脉和肝动脉肝血窦内皮细胞扩散通过毛孔的绑定到一个特定的膜结合载体,传输整个肝细胞示踪剂膜和肝细胞3。一旦进入肝细胞,示踪剂可能受各种酶和/或进行新陈代谢。

吸收

在禁食正常个体,肝脏吸收峰值发生10分钟post-injection和胆囊积累峰值post-injection 30 - 40分钟9。肝摄取约为88%。

的体积分布

锝Tc99M disofenin分发给各种组织包括血液、肾脏、肝脏、膀胱和主要是胃和肠子8

蛋白结合

锝Tc 99 m-iminodiacetic酸复杂被认为与血浆蛋白结合,主要是白蛋白,静脉注射后管理,减少肾排泄,增加肝摄取。放射性剂和蛋白复合物解离肝吸收进入肝细胞后通过carrier-mediated non-sodium-dependent膜运输7

新陈代谢

它经历了放射性衰变。

路线的消除

大约9%的管理活动是在尿液中排出post-injection超过前两个小时。剩下的活动基本上是定量通过肝胆的系统9。锝Tc99M disofenin排泄到肝内胆汁通过主动运输管道,通过胆汁分泌进一步采取肝外胆汁。它可以直接进入十二指肠或储存在胆囊后释放。一旦进入肠道,DISIDA不进入肝肠循环3

半衰期

锝Tc99m衰变的同质异能跃迁的物理半衰期6.02小时9但锝Tc99M disofenin复杂显示肝消除半衰期19分钟6

间隙

锝Tc 99 Disofenin迅速清除循环的正常个体后静脉管理;大约8%的注射post-injection活动仍在流通30分钟。随着血清胆红素水平的增加,血液间隙逐渐推迟9

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

没有进行长期的动物研究来评估潜在致癌还是锝Tc99m Disofenin影响生育的男性或女性。有报道的证据的生殖毒性以及人类白细胞体外诱变。LD50大鼠静脉注射后的价值是7.8毫克/公斤。从注射副作用包括瘙痒在注射部位出现的进步多形性红斑,和罕见的恶心和发冷。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 空腹服用。这个诊断代理应禁食病人(理想情况下至少4小时post-intake)。

产品

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国际/其他品牌
Hepatolite
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
装备准备的锝Tc99m Disofenin 注入,粉、冻干、解决方案 20毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmalucence公司。 1982-03-16 2019-09-30 美国国旗

类别

ATC代码
V09DA01 -锝(99 mtc) disofenin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α氨基酸酰胺
选择父母
α-氨基酸/丙苯/异丙基苯/苯胺/N-arylamides/二元羧酸酸和衍生品/三烷基胺/二羧酸酰胺/氨基酸/羧酸
显示三个
Alpha-amino酸/Alpha-amino酸酰胺//氨基酸/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示14个吧
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
QTJ2VIW97T
化学文摘号
不可用
InChI关键
JNJYQGLIZTUSCW-NLQOEHMXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H26N2O5.Tc c1-11(2) 13-6-5-7-14(12(3) 4) 18(13) 19-15(21) 8-20(9到16 (22)23)25 - 17 (24);/ h5-7 11-12H, 8-10H2, 1-4H3, (H, 19日21)(H, 22、23) (H, 24日,25);/我;1 + 2
国际命名
2 - [({[2,6-bis (propan-2-yl)苯基][氨基甲酰}甲基)(羧甲基)氨基)乙酸(99 tc)锝
微笑
[99 tc] .CC (C) C1 = CC = CC (C (C) C) = C1NC (= O) CN (CC (O) = O) CC (O) = O

引用

一般引用
  1. 夏CS,杨XY,香港GX: 99 tcm-disida肝胆的成像在评价脊髓损伤患者的胆囊功能。肝胆的Pancreat说Int。2007年4月,6 (2):204 - 7。(文章]
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  3. 黄Gambhir党卫军,霍金斯RA, SC,大厅TR, Busuttil RW,菲尔普斯我:示踪动力学建模方法对肝脏功能的量化锝99 m DISIDA和闪烁扫描法。J诊断。1989年9月30日(9):1507 - 18。(文章]
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  6. •GT,特纳FE:药物动力学和临床应用锝99 m-labeled肝胆的代理。Semin诊断地中海。1990年4月,20 (2):130 - 49。(文章]
  7. •S•GT:锝99 m -亚氨基二乙酸有机阴离子:回顾生物运动学在肝脏病学和临床应用。肝脏病学。1989年1月,9 (1):139 - 53。(文章]
  8. Chervu LR,南都广告,Loberg MD:放射性药物肝胆的成像。Semin诊断地中海。1982年1月,12 (1):5。(文章]
  9. Dailymed Hepatolite产品信息标签(FDA) [链接]
PubChem化合物
11430828
PubChem物质
347827828
RxNav
37665年
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 10毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0463毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.13 ALOGPS
logP 1.01 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.11 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.41 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 106.942 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 94.9米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.213 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2015年10月5日17:02 /更新在09年10月,2021 02:48