识别

通用名称
锝Tc-99m四福明
药物库登录号
DB09160
背景

锝Tc-99m四福明是一种用于核心肌灌注显像的药物。放射性同位素锝-99m由两个1,2-双[二-(2-乙氧基)膦基]乙烷配体螯合,这些配体属于二膦族,被称为四磷胺。它是一种亲脂性锝膦二氧基阳离子,被配制成一种可产生注射剂的冻干试剂盒。1Technetium Tc-99m tetrofosmin由GE医疗集团开发,并于1996年2月9日获得FDA批准。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:898.86
单一同位素的:898.408712589
化学公式
C36H84O10P4Tc
同义词
  • tc - 99 m tetrofosmin
  • 锝(99mTc)四福辛
  • 锝tc99m四福辛
  • 锝- 99 tetrofosmin
外部id
  • ppn - 1011

药理学

指示

锝-99m四福明用于运动心肌显像诊断心脏异常。运动心肌显像是一种公认的诊断冠状动脉疾病严重程度的方法。1这种方法允许区分在休息和应激条件下是否存在梗死心肌的可逆性心肌缺血区域。4锝-99m四福明的应用主要用于评估缺血和梗死时的心肌灌注。3.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

临床前研究已报道锝-99m四福明具有非常好的心脏吸收和保留。基于锝-99m存在的诊断被认为具有140.5 keV的主光子伽玛发射。3.成像可在应激后15分钟和休息30-60分钟进行,但由于其从心肌冲洗缓慢,可能在注射后4小时内进行成像。4注射锝-99m四福明后6-24小时白细胞计数升高。1

作用机制

锝-99m四福明的吸收和保留机制尚不清楚。尽管如此,我们知道锝99m tetrofosmin与肌细胞的胞内细胞质结合。3.这种摄取被认为是因为锝-99m四福胺是一种亲脂性阳离子剂,这使得它可以呈现被动扩散过程。一旦摄取完成,锝-99m积聚在活的心肌组织中,在休息时划出梗死区,在应激时划出缺血区。3.

吸收

静脉注射给药后,锝99m四福斯明被心脏吸收,通过亲脂性阳离子复合物穿过肌膜和线粒体膜的电位驱动扩散完成摄取。3.心肌摄取约为注射5分钟后给药活性的1.2%,2小时后降低至1%。一旦被心肌吸收,在接下来的3-4小时内有最小的再分配。4

配送量

报告显示,早在注射后5分钟就可以进行心脏诊断和分析。1吸收后,锝-99m四福斯明在心肌、骨骼肌、肝脏、脾脏和肾脏中积累。如果在运动期间服用,骨骼肌会由于骨骼肌组织中流量增加而隔离锝-99m四氟硫明。4

蛋白结合

锝-99m tetrofosmin的蛋白结合尚未被评估,但认为该药的摄取可能与其与p -糖蛋白和多药耐药蛋白的结合有关。2

新陈代谢

注射锝-99m四福明后肝脏活性很低,并随时间衰减。4

淘汰路线

在粪便和尿液排泄中,锝-99m四福明的消除量大致相同,两者约占排泄总剂量的50%。1从心脏流出是缓慢的,它取决于病人的状态是每小时4%的运动和0.6%的休息。3.48小时后完全消除。在此过程中,在休息和运动中,肾脏清除率约占给药剂量的40%;而在休息时,粪便清除率为给药剂量的26-41%,运动后为给药剂量的17-34%。4

半衰期

锝-99m四福明的半衰期很短,只有6.03小时,这比其他已标记的放射性药物有优势。1

间隙

锝-99m四福胺能迅速从肝脏、肺和血液中清除。48小时后全身清除率约为给药剂量的70%。血液和血浆清除率相同,在注射后10分钟,清除率小于初始给药剂量的5%。初始给药48小时后尿清除率占给药剂量的40%。1

的不利影响
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毒性

锝-99m四福明在单次和重复静脉给药中都有很高的安全裕度。在体内和体外均无致突变性。1报告显示锝-99m四福胺可以穿过胎盘,因此应该评估怀孕的可能性。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

ATC代码
V09GA02 -锝(99mtc)四氧化二砷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为有机膦及其衍生物。这些是含有磷化氢衍生物的有机化合物,通式为B1P(R2)R3 (R1-R3=烷基,芳基)。
王国
有机化合物
超类
有机磷化合物
有机膦及其衍生物
子课
不可用
直接父
有机膦及其衍生物
选择父母
有机过渡金属盐/二烷基醚/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/二烷基醚//碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
42 fop1yx93
化学文摘号
127455-27-0
InChI关键
HBJYDUADMKVTGP-RCUQKECRSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 c18h40o4p2.2h2o.tc / c2 * 1-5-19-9-13-23 (14-10-20-6-2) 1-5-19-9-13-23 (15-11-21-7-3) 1-5-19-9-13-23;;; / h2 * 5-18H2 1-4H3; 2 * 1 h2; /我;;;;1 + 1
国际命名
双(6,9-双(2-乙氧基)-3,12-二氧-6,9-二磷酸藤烷)(⁸Tc)二水锝
微笑
o [98 tc] .CCOCCP (CCOCC)共产党(CCOCC) CCOCC.CCOCCP CCP (CCOCC) CCOCC (CCOCC)

参考文献

一般引用
  1. Higley B, Smith FW, Smith T, Gemmell HG, Das Gupta P, Gvozdanovic DV, Graham D, Hinge D, Davidson J, Lahiri A:一种新型心肌灌注显像剂-99m-1,2-双[双(2-乙氧基)膦]乙烷:人体生物分布、剂量测定和安全性。核医学杂志1993 01;34(1):30-8。[文章
  2. Jadvar H.(2014)。癌症开展。学术出版社。
  3. 锝放射性药物化学[链接
  4. 专著(链接
KEGG药物
D06050
PubChem化合物
131704316
PubChem物质
310265073
FDA的标签
下载 (222 KB)
化学物质
下载 (73 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
沸点(℃) 100ºC “化学物质”
水溶度 可溶性 “化学物质”
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000664毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.85 ALOGPS
logP 1.14 ChemAxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.3 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 36.922 ChemAxon
可旋转键数 38 ChemAxon
折射性 115.73米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 45.523. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Jadvar H.(2014)。癌症开展。学术出版社。

创建于2015年10月2日20:10 /更新于2020年6月12日17:42