Colfosceril棕榈酸酯

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总结

Colfosceril棕榈酸酯是一种肺表面活性剂，用于治疗早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)。

通用名称

Colfosceril棕榈酸酯

DrugBank加入数量

DB09114

背景

棕榈酸Colfosceril是一种合成的肺表面活性剂，用于治疗呼吸窘迫综合征的婴儿。¹它是第一代商业化的人工表面活性剂的一部分。⁴它是由Burroughs Wellcome公司开发的在1990年8月6日获得了FDA的批准。⁸目前，棕榈酸colfoceril处于上市后被取消的状态。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

类似的结构

重量: 平均:734.0389
单一同位素的:733.562155053
化学公式: C₄₀H₈₀没有₈P

同义词

Colfosceril棕榈酸酯
Colfoscerili palmitas
Dipalmitoylphosphatidylcholine
棕榈酸酯de colfosceril
Palmitato de colfoscerilo

外部id

129年1

药理学

指示: 棕榈酸Colfosceril用于早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)的治疗。官方标签被称为气管内悬浮液，用于对出生体重低于1350克有发展为RDS风险的婴儿进行预防性治疗，或对出生体重大于1350克有肺不成熟的婴儿进行预防治疗，或对已经发展为RDS的婴儿进行抢救治疗。⁸RDS的中心特征是由于肺不成熟而缺乏表面活性剂。这种肺部疾病更常见的原因是危险因素，如早产，由产妇糖尿病或男性引起的肺成熟延迟，或由围产期窒息、肺部感染或无产分娩引起的表面活性物质功能障碍。⁴

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药效学: 棕榈酸Colfosceril已被证明可以显著降低气胸、肺间质性肺气肿的风险和死亡率。与天然表面活性剂不同，棕榈酸酯可降低支气管肺发育不良、脑室出血和动脉导管未闭的风险。⁵在临床安慰剂对照试验中，由于透明膜疾病、肺漏气发生率、氧气需求量和平均气道压力导致的死亡人数显著减少。⁶一些报道指出，由于缺乏表面活性剂蛋白，缺乏治疗效果。⁷
的作用机制: 棕榈酸钴磷酯的治疗目的是使肺塌陷区域再充气，提高顺应性和减少肺内分流。⁷棕榈酸酯的作用是通过取代缺乏或无效的内源性肺表面活性剂来实现的，从而减少张力，稳定肺泡不塌陷。⁹棕榈酸酯会形成一层非常薄的薄膜覆盖在牙槽细胞表面因此它会降低表面张力。¹⁰
吸收: 吸收直接在肺泡内进入肺组织。⁹由于肺表面活性剂分布在支气管、细支气管和肺泡中，其浓度最高的地方是肺泡气液界面处，呈单分子层。²
的体积分布: 棕榈酸胶原均匀分布于肺各叶、远端气道和肺泡间隙。¹¹在健康的肺中，它不会进入体循环，但当组织的完整性被破坏时，它可以进入体循环。²即使在给药5天后，仍有棕榈酸乳果糖残留在体内，占给药剂量的72%，此时已进入脂质代谢途径，成为组织相关物质。^3.
蛋白结合: 棕榈酸colfoseril停留并在肺组织中代谢，因此不能与血浆蛋白结合。
新陈代谢: 棕榈酸Colfosceril被分解和再利用进一步合成和分泌肺组织。⁹
路线的消除: 5天后，大部分给药剂量(56%)分布在全身，肾脏和粪便排泄是次要的消除途径，分别占消除剂量的4%和2%。主要的消除途径是排出的空气，占给药剂量的28%。^3.
半衰期: 棕榈酸colfoceril的半衰期注册为20-36小时。¹¹
间隙: 给药5天后，肺和肝脏含有给药剂量的10%，通过肾脏排泄的消除仅占给药剂量的8%。这证明肾脏清除率非常小，并证实主要的清除途径是通过过期空气。^3.
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毒性: 在临床试验中，有报告称，当给出生时体重低于700克的婴儿服用棕榈酸钴磷酯时，会出现肺出血。另一个潜在的使用棕榈酸酯的风险是形成黏液堵塞气管内管，这可以通过在给药前进行抽吸来防止。⁸
通路: 不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Exosurf新生儿	设备;粉,对悬架	108毫克/瓶	气管内	葛兰素史克公司	1991-12-31	2003-01-17
Exosurf新生儿	粉,对悬架	108毫克/瓶	气管内	葛兰素史克公司	1991-12-31	2003-01-17

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Surfaxin	Colfosceril棕榈酸酯1(22.50毫克/毫升)+1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3 (phospho-rac - (1-glycerol)),钠盐1(7.50毫克/毫升)+棕榈酸1(4.05毫克/毫升)+Sinapultide1(0.862毫克/毫升)	悬架	气管内	发现健康	2013-11-01	2016-01-19

类别

ATC代码

棕榈酸colfoceril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为磷脂酰胆碱的一类有机化合物。这些是甘油磷胆碱其中两个游离-OH通过酯键分别与一个脂肪酸相连。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: Glycerophospholipids
子课: Glycerophosphocholines
直接父: 磷脂酰胆碱
选择父母: 胆碱磷酸/脂肪酸酯类/二烷基磷酸/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯类/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物/胺

显示两个
基: 脂肪族无环化合物/烷基磷酸/胺/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Diacylglycero-3-phosphocholine/二烷基磷酸/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯

显示14个吧
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 磷脂酰胆碱32:0 (CHEBI: 72999）/Diacylglycerophosphocholines (LMGP01010564）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 319年x2nfw0a
化学文摘号: 63-89-8
InChI关键: KILNVBDSWZSGLL-KXQOOQHDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C40H80NO8P c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-39(42) 46-36-38(37-48-50 45(44岁)37-48-50 (3,4)5)- 33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2 (43)/ h38H 6-37H2, 1-5H3 / t38 - m1 / s1
国际命名: (2 - {((2 r) 2,3 -二(hexadecanoyloxy)丙phosphono)氧}乙基)trimethylazanium
微笑: CCCCCCCCCCCCCCCC (= O) OC (C@H) (COP ([O -]) (= O) OCC (N +) (C) (C) C) OC CCCCCCCCCCCCCCC (= O)

参考文献

一般引用

Bryson HM, Whittington R: Colfosceril palmitate。合成表面活性剂制剂(Exosurf新生儿)在呼吸窘迫综合征婴儿中的药物经济学评价。药物经济学。1994年12月,6(6):563 - 77。［文章］
Reynolds MS, Wallander KA:表面活性剂在新生儿呼吸窘迫综合征防治中的应用。临床药学。1989年8月;8(8):559-76。［文章］
DeAngelis RL, Findlay JW:合成表面活性剂的代谢。临床围产期杂志1993 12月20(4):697-710。［文章］
杰克逊,J.C.(2012)。艾弗里新生儿疾病(第9版，第633-646页)。爱思唯尔。
Sweet D.和Speer C.(2012)。新生儿肺:新生儿学的问题和争议(第二版，283-299页)。爱思唯尔。
1.(2010)。在Ashcraft的儿科外科(第5版，第3-18页)。爱思唯尔。
52.(2011)。儿科危重护理(第4版，第706-716页)。处于。
Pharmaintelligence [链接］
访问(链接］
Curoservice [链接］
罗伯·霍兰德(链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0000564
PubChem化合物: 452110
PubChem物质: 310265031
ChemSpider: 398235
RxNav: 69782
ChEBI: 72999
ChEMBL: CHEMBL1200737
PDBe配体: PCF
维基百科: Colfosceril_palmitate

PDB项

1 kb9/2 azq/2 ygn/2 ygo/2 ygp/2 ygq/5 vkq/6 giq/6 hu9/6 t0b.．.

显示7多

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	低氧血症急性呼吸衰竭	1
2	终止	预防	早产儿慢性肺病/早产/呼吸窘迫综合征，新生儿	1
2、3	完成	治疗	早产儿慢性肺病/婴儿,过早/低出生体重儿/刚出生的婴儿/小胎龄婴儿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
设备;粉,对悬架	气管内	108毫克/瓶
粉,对悬架	气管内	108毫克/瓶
悬架	气管内

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	-63ºC	“化学物质”
沸点(°C)	60.5-61.5ºC, 760 mmHg	“化学物质”
水溶度	很差的溶解性	李,et al。亚洲药学杂志。卷。10。问题2。(2015)
logP	1.97	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.4 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.29	ALOGPS
logP	8.11	ChemAxon
日志	-7.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.86	ChemAxon
pKa最强(基本)	-6.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	111.19²	ChemAxon
可旋转键数	40	ChemAxon
折射性	215.87米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	92年,一个^3.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱	二维核磁共振	不适用

药物创建于2015年9月22日16:07 /更新于2021年2月21日18:52

Colfosceril棕榈酸酯

识别

棕榈酸Colfosceril (DB09114)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱