Amylocaine

识别

总结

Amylocaine是一种局部和局部麻醉剂。

通用名称

Amylocaine

药物库登录号

DB09088

背景

尽管可卡因注射在1884年被引入用于局部麻醉，但不上瘾的替代品立即受到追捧⁴．1903年，巴斯德研究所的欧内斯特·福诺(Ernest Fourneau)终于合成了世界上第一个合成的非成瘾性局部麻醉剂阿米卡因(amylocaine)，并以Forneaucaine的名字申请了专利⁴．在英语国家的其他地方，它被称为Stovaine，因为法语单词“fourneau”在英语中是“火炉”的意思⁴．

虽然阿米卡因可以局部给药或注射，但最广泛用于脊髓麻醉⁴．尽管它的副作用肯定没有可卡因严重⁴在20世纪40年代和50年代，新的、更有效、更安全的局麻药如利多卡因、布比卡因和丙氯卡因的最终开发和临床使用取代了阿米多卡因，并使其过时。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:235.327
单一同位素的:235.15722892

化学公式

C₁₄H₂₁没有₂

同义词

• 1 -(二甲胺基)苯甲酸2-methyl-2-butanol
• Amyleine
• Amylocaine
• Stovaine

药理学

指示

使用阿米劳卡因最常见的指征是脊髓麻醉¹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 咽炎
• 喉咙痛
• 口腔炎
• 扁桃体炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

像所有其他局麻药一样，阿米卡因作为一种膜稳定药物，可逆地降低可兴奋膜的去极化率和去极化率²．通过这种方式，某些身体运动的神经元信号传导可以被阻断²．特别是，当进行脊髓麻醉时，所产生的麻醉通常可以从胸部延伸到腿部²．

作用机制

特别是，阿米卡因，很像其他局麻药，结合和封锁电压门控钠通道位于各种感觉感受器的兴奋膜²．一旦被阻断，钠穿过通道和膜的流入就被抑制了²．因为钠的流入是促进神经元动作电位和信号传导穿过感觉受体膜所必需的，因此钠的流入抑制随后阻止了通常由神经元信号引起的身体反应²．

目标	行动	生物
一个电压门控钠通道α亚基	拦截器	人类

吸收

缺乏关于阿米多卡因特异性的详细信息与20世纪初首次使用时缺乏其药代动力学信息有关^3.．

配送量

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蛋白结合

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新陈代谢

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淘汰路线

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半衰期

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间隙

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的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

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通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Amylocaine盐酸盐	224年ef0k14q	532-59-2	YCAXNWFCHTZUMD-UHFFFAOYSA-N

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
齿列Sirop De	糖浆	180毫克/ 30毫升	牙科	纳多实验室LtÉe, Technilab公司的部门。	1945-12-31	1999-09-28

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BASINA菱形	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทที。แมนฟาร์มาจำกัด	2003-12-17	2020-07-14
BASINA菱形	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทที。แมนฟาร์มาจำกัด	2004-08-15	2020-07-14
犀牛墨西哥人	Amylocaine盐酸盐（.2%)+盐酸萘甲唑林（.1%)	液体	鼻	Charton实验室	1978-12-31	1999-09-17
คอนนิค99	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทไบร์วู๊ดฟาร์มาซูติคอลจำกัด	1993-04-23	不适用
บาคาล	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทแอดวานซ์ฟาร์มาซูติคอลแมนูเฟคเจอริ่งจำกัด	2014-02-19	不适用
บาซินาโลเซ็นต์	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทที。แมนฟาร์มาจำกัด	2000-07-13	2020-07-14
มายบาซินอม(รสส้ม)	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทโรงงานเภสัชกรรมเกร๊ทเตอร์ฟาร์ม่าจำกัดจำกัด	2006-02-16	2020-10-20
มายบาซินอมมินต์	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทโรงงานเภสัชกรรมเกร๊ทเตอร์ฟาร์ม่าจำกัดจำกัด	2003-09-02	2020-10-20
มายมาซินอมเลมอน	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	菱形	口服	บริษัทโรงงานเภสัชกรรมเกร๊ทเตอร์ฟาร์ม่าจำกัดจำกัด	2003-09-08	2020-10-20
โปรซิน	Amylocaine(0.5毫克)+杆菌肽(100单位)+新霉素(2.5毫克)	平板电脑		บริษัทเอเชี่ยนยูเนี่ยนแล็บบอราตอรี่จำกัดจำกัด	1988-07-06	不适用

类别

药物类别

• 酸,碳环
• 苯衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

苯甲酸酯

选择父母

苯甲酰衍生物/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/氨基酸或衍生物/芳香族同单环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

苯甲酸酯(CHEBI: 34981）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

QRW683O56T

化学文摘号

644-26-8

InChI关键

FDMBBCOBEAVDAO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H21NO2 / c1-5-14(11 - 15号的2,(3)4)17-13 (16)12-9-7-6-8-10-12 / h6-10H, 5、11 h2, 1-4H3

国际命名

1 -(二甲胺基)苯甲酸2-methylbutan-2-yl

微笑

CCC (C) (CN (C) C) OC (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. 科尔曼RB: STOVAINE脊柱麻醉。1925年3月21日;1(3351):548-9。［文章］
2. Butterworth JF 4th, Strichartz GR:局部麻醉的分子机制:综述。麻醉学。1990年4月;72(4):711-34。［文章］
3. 加里·r·斯特里哈茨(1987)。局部麻醉剂。施普林格，柏林，海德堡。［ISBN: 978-3-642-71112-1］
4. 森林图书馆-博物馆:斯托瓦因概况[链接］

外部链接

KEGG药物

D07454

KEGG化合物

C14169

PubChem化合物

10767

PubChem物质

310265015

ChemSpider

10312

RxNav

40660

ChEBI

34981

ChEMBL

CHEMBL1740065

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Amylocaine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粘贴,牙膏	牙科
糖浆	牙科	180毫克/ 30毫升
液体	鼻
菱形	口服
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.06毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.73	ALOGPS
logP	3.22	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	29.542	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	69.68米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	26.963.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年9月15日20:30 /更新于2022年1月2日12:00