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Efinaconazole

识别

总结

Efinaconazole是一种抗真菌药物，用于治疗指甲真菌感染的甲癣。

品牌名称
Jublia
通用名称
Efinaconazole
药物库登录号
DB09040
背景

依非那康唑是一种14 α -去甲基酶抑制剂，用于治疗指甲真菌感染，即甲癣。它于2014年被批准在加拿大和美国使用，并由Valeant制药北美有限责任公司以Jublia的名称进行销售。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:348.398
单一同位素的:348.17616767
化学公式
C18H22F2N4O
同义词
  • (2 r, 3 r) - 2 - (2, 4-Difluorophenyl) 3 (4-methylene-1-piperidinyl) 1 - 2 -丁醇(1 h - 2 4-triazol-1-yl)
  • efinaconazol
  • Efinaconazole
外部id
  • 108国内流离失所者
  • 国内流离失所者- 108
  • IDP108
  • KP 103
  • kp - 103

药理学

指示

指在治疗指甲真菌感染时，称为甲癣。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

治疗第28天平均±SD血浆Cmax: 0.67±0.37 ng/mL。平均±SD AUC为12.15±6.91 ng*h/mL。

作用机制

依非那康唑是一种抗真菌药物。依非那康唑抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基酶参与麦角甾醇的生物合成，麦角甾醇是真菌细胞膜的组成部分。

目标 行动 生物
一个羊毛甾醇14-去甲基酶
抑制剂
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

健康患者29.9小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Jublia 解决方案 100毫克/毫升 局部 博士健康美国有限责任公司 2014-06-06 不适用 美国国旗
Jublia 解决方案 10% w/w 局部 加拿大博士健康公司 2014-07-21 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
D01AC19 -依非那康唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为安非他明及其衍生物的有机化合物类。它们是含1-苯丙烷-2-胺或由1-苯丙烷-2-胺衍生的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯乙胺
直接父
安非他明及其衍生物
选择父母
丙苯/氟苯/Aralkylamines/哌啶/芳基氟化物/氮杂四唑/叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols
再展示5个
基
1、2、4-triazole/1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物
展示19个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、叔醇、叔氨基化合物、三唑类抗真菌药物、康唑类抗真菌药物、烯烃类化合物(CHEBI: 82718）
受影响的生物
  • 白色念珠菌和其他酵母
  • 酵母和其他毛癣菌或小孢子真菌
  • 皮肤真菌包括毛癣菌、小孢子菌和表皮菌

化学标识符

UNII
J82SB7FXWB
化学文摘号
164650-44-6
InChI关键
NFEZZTICAUWDHU-RDTXWAMCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22F2N4O c1-13-5-7-23(8-6-13) 14(2) 18(25日10-24-12-21-11-22-24)16-4-3-15(19)上行线(16)20 / h3-4, 9日11 - 12、14日25 h, 1, 5 - 8、10 h2, 2 h3 / t14 - 18 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 3 r) - 2 - (2, 4-difluorophenyl) 3 (4-methylidenepiperidin-1-yl) 1 - 1 h - 2 4-triazol-1-yl butan-2-ol
微笑
C [C@@H] (N1CCC (= C) CC1) [C@] (O) (CN1C =数控= N1) C1 = C (F) C = C (F) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Patel T, Dhillon S:依非那康唑:全球首次批准。药物。2013年11月;73(17):1977-83。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0152 - x。［文章］
  2. FDA批准药品:Jublia (efinaconazole)外用溶液[链接］
KEGG药物
D10021
PubChem化合物
489181
PubChem物质
310264988
ChemSpider
428538
RxNav
1539753
ChEBI
82718
ChEMBL
CHEMBL2103877
锌
ZINC000000006251
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Efinaconazole
FDA的标签
下载 (330 KB)
化学物质
下载 (226 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 脚气/甲真菌病 1
4 完成 治疗 由皮肤真菌引起的轻度至中度甲癣 1
4 完成 治疗 甲真菌病 1
4 完成 治疗 脚趾甲病 1
3. 完成 治疗 甲真菌病 3.
2 完成 治疗 甲真菌病 1
不可用 完成 其他 朱伯利亚指甲油对健康脚趾甲的评价 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部 10% w/w
解决方案 局部 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7214506 没有 2007-05-08 2021-10-05 美国国旗
US8039494 没有 2011-10-18 2030-07-08 美国国旗
US8486978 没有 2013-07-16 2030-10-24 美国国旗
US9302009 没有 2016-04-05 2030-10-24 美国国旗
US9662394 没有 2017-05-30 2034-10-02 美国国旗
US9566272 没有 2017-02-14 2028-01-03 美国国旗
US9861698 没有 2018-01-09 2030-07-08 美国国旗
US9877955 没有 2018-01-30 2028-01-03 美国国旗
US10105444 没有 2018-10-23 2030-07-08 美国国旗
US10512640 没有 2019-12-24 2028-01-03 美国国旗
US10478601 没有 2019-11-19 2035-04-25 美国国旗
US10342875 没有 2019-07-09 2034-10-02 美国国旗
US10828293 没有 2020-11-10 2034-10-02 美国国旗
US10864274 没有 2020-12-15 2034-10-02 美国国旗
US10828369 没有 2020-11-10 2028-01-03 美国国旗
US11213519 没有 2008-01-03 2028-01-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.61毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.49 ALOGPS
logP 2.24 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.7 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.45 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 54.182 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 103.94米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.483. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.羊毛甾醇14-去甲基酶
种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
固醇14-去甲基化酶活性
特定的功能
催化羊毛甾醇c14去甲基化，这对麦角甾醇生物合成至关重要。它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇(相似)。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P50859
Uniprot名字
羊毛甾醇14-去甲基酶
分子量
61304.95哒
参考文献
  1. Patel T, Dhillon S:依非那康唑:全球首次批准。药物。2013年11月;73(17):1977-83。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0152 - x。［文章］

创建时间2015年4月21日16:37 /更新时间2022年12月04日18:48