柠檬酸镓Ga 67，不添加载体，已发现集中在某些存活的原发和转移性肿瘤以及感染局灶部位。人体通常把Ga3+当作铁离子(Fe-III)来处理，因此游离同位素离子结合(并集中)在炎症部位，如感染部位和细胞快速分裂的区域。Ga-67结合转铁蛋白、白细胞乳铁蛋白、细菌铁载体、炎症蛋白和中性粒细胞(活的和死的)细胞膜。乳铁蛋白包含在白细胞中。Ga-67可与乳铁蛋白结合并转运到炎症部位，或在感染部位与细菌吞噬过程中释放的乳铁蛋白结合(由于与巨噬细胞受体结合而保留)。Ga-67也可以附着在细菌本身的铁载体分子上，因此可以用于细菌感染的白细胞减少患者(这里它直接附着在细菌蛋白质上，不需要白细胞)。摄取被认为与一系列肿瘤特性有关，包括转移受体、肿瘤厌氧代谢、肿瘤灌注和血管通透性。

吸收

身体通常处理Ga3+就像处理铁(Fe-III)一样。然而，镓在体内不能被还原。因此，铁离子很容易被还原并与原卟啉IX相互作用形成血红素，镓仍然与铁转运蛋白和载体分子结合。

分布量

不可用

蛋白结合

镓至少与四种铁结合分子结合:转铁蛋白、乳铁蛋白、铁蛋白和铁载体。铁团是一种低分子量的化合物，有助于微生物对铁的吸收。

新陈代谢

不可用

消除路线

无排尿;主要通过粪便排泄消除。

半衰期

78.26小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
镓阳离子Ga-67	离子	99年t03j52w0	不可用	CKHJYUSOUQDYEN-OIOBTWANSA-N

国际/其他品牌

Neoscan (medical - physics, Inc.)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
镓	注射	2.0 mCi / 1毫升	静脉注射	Lantheus医疗成像公司	1976-05-17	不适用
柠檬酸镓Ga-67	注入,解决方案	2 mCi / 1毫升	静脉注射	Mallinckrodt	2008-02-21	2017-07-01

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为三羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些羧酸正好包含三个羧基。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 三羧酸及其衍生物
直接父: 三羧酸及其衍生物
选择父母: 叔醇/羧酸盐/羧酸/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 酒精/脂肪族无环化合物/羰基/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 ljk511z86
化学文摘号: 41183-64-6
InChI关键: YEEGWNXDUZONAA-RYDPDVNUSA-K
InChI: InChI = 1 s / C6H8O7.Ga c7-3(8) 1 - 6(13日5 (11)12)2 - 4 (9)10;/ h13H 1-2H2, (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12);/ q; + 3 / p-3 /我;1 - 3
国际命名: 67 (ga) (3 +) 2-hydroxypropane-1镓3-tricarboxylate
微笑: [67 ga + 3] .OC (CC ([O -]) = O) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

参考文献

一般引用

Hoffer P:镓:机制。《核医学杂志》1980年3月21日(3):282-5。［文章］
镓-机理文章[链接］
柠檬酸镓[链接］
Drugs.com [链接］
FDA批准药品:枸橼酸镓g67静脉注射液[链接］

外部链接

PubChem化合物: 65430
PubChem物质: 347827795
ChemSpider: 58893
RxNav: 272758
ChEBI: 31645
ChEMBL: CHEMBL1200994
Drugs.com: Drugs.com药物页面

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	终止	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤/肿瘤、脑	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百时美施贵宝公司
Mallinckrodt Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	74年兆贝可
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射	2.0 mCi / 1毫升
注射	静脉注射	37兆贝可
注入,解决方案	静脉注射	2 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.21毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.06	ALOGPS
logP	-1.3	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.05	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数量	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极表面积	140.62²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	68.14米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	14.25^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.7684
血脑屏障	+	0.9683
Caco-2渗透	-	0.6826
22基板	Non-substrate	0.7725
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.953
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9204
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9563
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8503
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8955
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7068
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9115
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9313
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9365
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9252
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9909
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8123
致癌性	Non-carcinogens	0.622
生物降解	准备好了可生物降解的	0.8965
大鼠急性毒性	1.8998 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9909
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9791

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用

航空公司

细节 1.Serotransferrin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 转铁蛋白受体结合
特定的功能: 转铁蛋白是铁结合转运蛋白，它可以结合两个铁(3+)离子与一个阴离子结合，通常是碳酸氢盐。它负责运输铁从si…
基因名字: 特遣部队
Uniprot ID: P02787
Uniprot名字: Serotransferrin
分子量: 77063.195哒

参考文献

Hoffer P:镓:机制。《核医学杂志》1980年3月21日(3):282-5。［文章］
铁依赖DNA的镓和转铁蛋白-镓的靶向合成。病理学。1991;59(1):3 - 10。doi: 10.1159 / 000163609。［文章］

细节 2.Lactotransferrin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 转铁蛋白是铁结合转运蛋白，它可以结合两个铁(3+)离子与一个阴离子结合，通常是碳酸氢盐。乳转铁蛋白是一种主要的铁结合物和多种铁结合物。
基因名字: LTF
Uniprot ID: P02788
Uniprot名字: Lactotransferrin
分子量: 78181.225哒

参考文献

Hoffer P:镓:机制。《核医学杂志》1980年3月21日(3):282-5。［文章］

细节 3.铁蛋白轻链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 以可溶的，无毒的，易获得的形式储存铁。这对铁的内稳态很重要。铁以亚铁的形式被吸收，并在氧化后以铁氢氧化物的形式沉积。也发挥了一个ro…
基因名字: FTL
Uniprot ID: P02792
Uniprot名字: 铁蛋白轻链
分子量: 20019.49哒

参考文献

Hoffer P:镓:机制。《核医学杂志》1980年3月21日(3):282-5。［文章］

细节 4.铁蛋白重链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 以可溶的，无毒的，易获得的形式储存铁。这对铁的内稳态很重要。具有铁氧化酶活性。铁以亚铁的形式被吸收，在…之后以铁氢氧化物的形式沉积。
基因名字: FTH1
Uniprot ID: P02794
Uniprot名字: 铁蛋白重链
分子量: 21225.47哒

参考文献

Hoffer P:镓:机制。《核医学杂志》1980年3月21日(3):282-5。［文章］

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2021年12月04日06:47

柠檬酸镓Ga-67

识别

柠檬酸镓Ga-67 (DB06784)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

航空公司

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献