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识别
- 通用名称
- s - 8510
- 药物库登录号
- DB06504
- 背景
-
S-8510 / SB-737552是一种BZD逆激动剂，用于治疗阿尔茨海默病和轻中度老年性痴呆。它由盐野木和葛兰素史克联合开发。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
S-8510结构(DB06504)
- 重量
-
平均:242.238
单一同位素的:242.080375578 - 化学公式
- C12H10N4O2
- 同义词
- 不可用
- 外部id
-
- sb - 737552
药理学
- 指示
-
研究用于阿尔茨海默病和痴呆症的使用/治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
S-8510是中枢神经系统GABA-A受体BZD位点的BZD部分逆激动剂。作为一种逆激动剂(作为一组引起中枢神经系统的影响，如失眠，激动和促惊厥行为)，S-8510作为GABA-A受体的负调制器。然而，S-8510是一种部分逆激动剂，这意味着它对BZD结合位点的亲和力比完全激动剂低，并且在动物身上的研究表明，该药物不会引起抽搐或焦虑。6
- 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为吡吡啶。它们是多环芳香族化合物，含有一个吡啶环和一个吡啶环的熔合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Pyranopyridines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Pyranopyridines
- 选择父母
- 咪唑并[4,5 c]吡啶/吡啶及其衍生物/异恶唑/咪唑类/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 展示更多
- 基
- 芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑并[4,5 c]吡啶/咪唑/Imidazopyridine 展示9
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 92年sp8rx873
- 化学文摘号
- 不可用
- InChI关键
- ITPFSYAYHHPKRT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H10N4O2 c1-3-17-6-7-8 (1) 13-5-10-11 (7) 15-12 (14-10) 9-2-4-18-16-9 / h2, 4-5H, 1、3、6 h2 (H, 14、15)
- 国际命名
-
(4) - 1, 2-oxazol-3-yl 12-oxa-3 5, 8-triazatricyclo [7.4.0.0 ^ {2,6}] trideca-1(9)、2 (6),3,7-tetraene
- 微笑
-
C1CC2 = C (CO1) C1 = C (NC (= N1) C1 = NOC = C1) C = N2
参考文献
- 一般引用
-
- Kawasaki K, Eigyo M, Ikeda M, Kihara T, Koike K, Matsushita, Murata S, Shiomi T, Takada S, Yasui M:一种新型苯二氮平逆激动剂，S-8510，作为认知增强剂。《神经精神药理学生物精神病学进展》1996年11月20日(8):1413-25。［文章］
- Nezasa K, Higaki K, Takeuchi M, Yukawa T, Nakano M:一种新型苯二氮卓类部分逆激动剂在F344大鼠、SD大鼠和B6C3F1小鼠体内的药代动力学。Xenobiotica. 1998 5月;28(5):515-25。Doi: 10.1080/004982598239434。［文章］
- Abe K, Takeyama C, Yoshimura K:新型苯二氮卓受体部分逆激动剂S-8510对大鼠基底前脑损伤诱导功能障碍的影响。欧洲药物学杂志1998年4月24日;347(2-3):145-52。［文章］
- Abe K, Sawada T, Horiuchi M, Yoshimura K:苯二氮卓受体部分逆激动剂S-8510对猴子事件相关电位(P300)的影响。精神药理学(Berl)。1999年1月,141(1):71 - 6。［文章］
- Takada S, Sasatani T, Chomei N, Adachi M, Fujishita T, Eigyo M, Murata S, Kawasaki K, mathita:融合咪唑吡啶的合成及其构效关系:一类新的苯二氮卓受体配体。中华医学化学杂志1996 7月5日;39(14):2844-51。doi: 10.1021 / jm9600609。［文章］
- 阿兹海默症治疗:氨基丁酸受体逆激动剂[链接］
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 11187861
- 锌
- ZINC000006119198
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.977毫克/毫升 ALOGPS logP 1.43 ALOGPS logP 0.76 Chemaxon 日志 -2.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.75 Chemaxon pKa(最强基础) 4.68 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 76.832 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 73.28米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 24.553. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
创建于2008年3月19日16:35 /更新于2020年6月12日16:52