Darapladib是一种选择性脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2)抑制剂。Lp-PLA2是炎症过程的酶上游介质。来自实验环境的证据表明，氧化低密度脂蛋白C (LDL-C)的分解产物，如溶血磷脂酰胆碱和氧化非酯化脂肪酸是促炎症和促凋亡的。这些产品被怀疑会导致动脉粥样硬化进展和斑块易损性，从而增加心血管问题的风险。

目标	行动	生物
U胞质磷脂酶A2	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: Trifluoromethylbenzenes/Alkylarylthioethers/Pyrimidones/氟苯/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物

显示7多
基: 氟烷基/卤代烷/Alkylarylthioether/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UI1U1MYH09
化学文摘号: 356057-34-6
InChI关键: WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H38F4N4O2S c1-3-42(4 - 2) 20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25) 22-25-8-12-27(17-15-28) 36(38、39)40)33 (45)23-44-32-7-5-6-31 (32)34 (46)41-35 (44)47-24-26-10-18-30 (37)47-24-26-10-18-30 / h8-19H, 3 - 7, 20-24H2 1-2H3
国际命名: N - [2 - (diethylamino)乙基]2 - (2 - {[(4-fluorophenyl)甲基]sulfanyl} 4-oxo-1h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-cyclopenta [d] pyrimidin-1-yl) - N -{[4’- (trifluoromethyl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基乙酰胺
微笑: CCN (CC) CCN (CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (C = C1) C (F) (F) F) C (= O) CN1C2 = C (CCC2) C (= O) N = C1SCC1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

一般引用

Mohler ER 3rd, Ballantyne CM, Davidson MH, Hanefeld M, Ruilope LM, Johnson JL, Zalewski A: darapladib对稳定冠心病或冠心病风险等同患者血浆脂蛋白相关磷脂酶A2活性和心血管生物标志物的影响:一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究的结果。2008年4月29日;51(17):1632-41。doi: 10.1016 / j.jacc.2007.11.079。［文章］

外部链接

ChemSpider: 8115230
BindingDB: 50125265
ChEMBL: CHEMBL204021
锌: ZINC000003842798
网页: PA165884699
维基百科: Darapladib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	1
3.	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
3.	完成	治疗	内皮功能障碍	1
2	完成	治疗	动脉粥样硬化	4
2	完成	治疗	糖尿病性视网膜病变(DR)	1
1	完成	基础科学	动脉粥样硬化	1
1	完成	诊断	动脉粥样硬化	1
1	完成	治疗	动脉粥样硬化	11
不可用	完成	不可用	冠心病(CHD)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000692毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.4	ALOGPS
logP	7.31	ChemAxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.27	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.31	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	56.22²	ChemAxon
可旋转键数	14	ChemAxon
折射性	181.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	67.93^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用