依氟鸟氨酸

识别

总结

依氟鸟氨酸是一种局部用于减少女性不必要的面部毛发生长的药物。假设的作用机制是通过不可逆抑制皮肤中的鸟氨酸脱羧酶(ODC)。

品牌名称

Vaniqa

通用名称

依氟鸟氨酸

药物库登录号

DB06243

背景

依氟鸟氨酸是一种治疗面部多毛症(毛发过度生长)的处方药。盐酸依氟鸟氨酸外用面霜适用于患有面部多毛症的女性，由Allergan公司以品牌名称Vaniqa销售。注射治疗昏睡病的依氟鸟氨酸由赛诺菲安万特生产，在美国以品牌名称Ornidyl销售。现已停产。依氟鸟氨酸在世界卫生组织的基本药物清单上。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:182.171
单一同位素的:182.08668396
化学公式: C₆H₁₂F₂N₂O₂

同义词

(RS) 2、5-diamino-2——(difluoromethyl)戊酸
(2) - difluoromethyl鸟氨酸
alpha-difluoromethylornithine
DFMO
依氟鸟氨酸
α-difluoromethylornithine

外部id

BRN 2250529
HSDB 7923
MDL 71782
RFI 7178
RMI 71782

药理学

指示

依氟鸟氨酸用于治疗面部多毛症(毛发过度生长)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

脑膜脑炎期布氏冈比亚锥虫感染

相关的治疗

脱毛疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

依氟鸟氨酸通过抑制毛发生长初期来阻止毛发生长。这是由依氟鸟氨酸不可逆地结合(也称为自杀抑制)到鸟氨酸脱羧酶(ODC)和物理上阻止天然底物鸟氨酸进入活性位点发生的。

目标	行动	生物
一个鸟氨酸脱羧酶	拮抗剂拦截器	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不是代谢

淘汰路线

肾

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
依氟鸟氨酸盐酸盐	4 nh22ndw9h	96020-91-6	FJPAMFNRCFEGSD-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Florexa	奶油	4170毫克/ 30 g	局部	培乐制药有限公司	2012-02-09	不适用
Vaniqa	奶油	11.5%	皮肤的	Almirall, S.A.	2020-12-23	不适用
Vaniqa	奶油	139毫克/ 1 g	局部	SkinMedica制药公司	2000-08-01	2014-08-01
Vaniqa	奶油	11.5%	皮肤的	Almirall, S.A.	2020-12-23	不适用
Vaniqa	奶油	13.9% w/w	局部	塞弗制药公司	2005-11-01	不适用
Vaniqa	奶油	139毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	2004-07-26	不适用
Vaniqa	奶油	11.5%	皮肤的	Almirall, S.A.	2020-12-23	不适用
Vaniqa	奶油	139毫克/ 1 g	局部	爱力根公司	2013-06-01	2023-10-31

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Florexa	依氟鸟氨酸盐酸盐(4170毫克/ 30 g)	奶油	局部	培乐制药有限公司	2012-02-09	不适用

类别

ATC代码

P01CX03 -依氟鸟氨酸

D11AX16 -依氟鸟氨酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为α氨基酸的有机化合物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(α碳)相邻的碳原子相连。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸
选择父母: 卤代脂肪酸/支链脂肪酸/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物/烷基氰化物

展示2更多
基: 脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/支链脂肪酸/羰基/羧酸/脂肪酸

显示14个
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 氟氨基酸(CHEBI: 41948）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物
酵母，霉菌，锥虫
布氏冈比亚锥虫

化学标识符

UNII: ZQN1G5V6SR
化学文摘号: 70052-12-9
InChI关键: VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C6H12F2N2O2 c7-4(8) 6(10、5 (11)12)2-1-3-9 / h4H, 1 - 3, 9-10H2, (H, 11、12)
国际命名: 2、5-diamino-2——(difluoromethyl)戊酸
微笑: NCCCC (N) (C F (F)) C = O (O)

参考文献

合成参考

https://www.google.com/patents/US4330559

一般引用

假设:局部应用依氟鸟氨酸治疗皮肤利什曼病的潜在效用。印度麻风皮肤病性病杂志，2008 3 - 4月;74(2):158-9。［文章］
Priotto G, Pinoges L, Fursa IB, Burke B, Nicolay N, Grillet G, Hewison C, Balasegaram M:一线依氟鸟氨酸治疗苏丹布氏冈比亚锥虫昏睡病的安全性和有效性:队列研究。BMJ。2008年3月29日;336(7646):705-8。doi: 10.1136 / bmj.39485.592674.BE。Epub 2008 3月5日。［文章］
Hoffmann R:一项为期4个月的开放标签研究，评估11.5%依氟鸟氨酸乳膏在使用TrichoScan治疗女性多余面部毛发的疗效。中华皮肤病杂志，2008年1 - 2月;18(1):65-70。Epub 2007 12月18日。［文章］
Jobanputra KS, Rajpal AV, Nagpur NG:依氟鸟氨酸。麻风皮肤病性病杂志。2007 9 - 10;73(5):366 -6。［文章］

外部链接

KEGG药物: D07883
KEGG化合物: C07997
PubChem化合物: 3009
PubChem物质: 310264864
ChemSpider: 2902
BindingDB: 50028197
RxNav: 569
ChEBI: 41948
ChEMBL: CHEMBL830
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 依氟鸟氨酸

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	非洲人类锥虫病	1
4	完成	治疗	特发性多毛症	2
4	尚未招聘	治疗	Pseudofolliculitis Barbae	1
3.	主动不招聘	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/复发性间变性星形细胞瘤	1
3.	完成	预防	非黑素瘤皮肤癌	1
3.	完成	预防	癌前条件	1
3.	完成	治疗	膀胱癌，癌症	1
3.	完成	治疗	家族性腺瘤性息肉病	1
3.	完成	治疗	布吕氏冈比亚锥虫;感染	1
3.	招聘	预防	肿瘤、结直肠	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部
奶油	局部	4170毫克/ 30 g
奶油	皮肤的
奶油	皮肤的	11.5%
奶油	局部	13.9% w/w
奶油	局部	139毫克/ 1 g

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5648394	没有	1997-07-15	2014-07-15
CA2158041	没有	2001-04-03	2013-05-27
US4330559	没有	1982-05-18	1997-07-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	50.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	－2	ALOGPS
logP	-2.9	ChemAxon
日志	-0.56	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.19	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	89.34²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	37.73米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	15.8^3.	ChemAxon
环数	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0900000000 - df91c4b4acdcbe7cee41
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - xr - 0900000000 - 9 - a7e6cedd31e8d4feff3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 83896 - c5cd4b28a1aeb5b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 4900000000 - 3 - d4818a740257594aecb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - e9 - 9300000000 - 3 - f52c4f986a5917af0ff