ABT-869在体外和体内对包括小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌和MV4-11肿瘤在内的多种癌症都有效。ABT-869体外诱导FLT3突变细胞凋亡(IC50值为4 nM)，并在小鼠移植瘤模型中具有较强的抗白血病作用。然而，体外ABT-869只对携带野生型FLT3的AML细胞显示出最小的细胞毒性作用。基于临床前研究表明VEGF通路在白血病发生中的作用，ABT-869的抗白血病作用可能在体内得到最好的评价。

作用机理

ABT-869是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，已被证明可以抑制VEGF和PDGF受体家族的所有成员(例如，KDR IC50值为4 nM)，并且对不相关的受体酪氨酸激酶、可溶性酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶的活性较低(IC50值为>1µM)。此外，它对依赖突变的、构成活性的FLT3和KIT激酶的肿瘤细胞显示出强大的抗增殖和凋亡作用。

目标	行动	生物
U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体1	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体2	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体3	不可用	人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	不可用	人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体	不可用	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: CO93X137CW
化学文摘号: 796967-16-3
InChI关键: MPVGZUGXCQEXTM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18FN5O c1-12-5-10-16(22) 18(11 - 12)摘要(28)24-14-8-6-13 (7-9-14)24-14-8-6-13 (15)20 (23)27-26-17 / h2-11H 1 H3 (H3, 23岁,26日27)(H2, 24日,25日,28)
国际命名: 3 - (4 - (3-amino-1H-indazol-4-yl)苯基]1 - (2-fluoro-5-methylphenyl)尿素
微笑: CC1 = CC (NC (= O) NC2 = CC = C (C = C2) C2 = C3C (N) = NNC3 = CC = C2) = C (F) C = C1

参考文献

一般引用

周健、Khng J、贾辛河VJ、比春、Neo CH、潘明、潘丽夫、谢铮、余辉、杨爱玲、陆勇、Glaser KB、Albert DH、Davidsen SK、陈春春:多靶点激酶抑制剂ABT-869对野生型FLT3受体急性粒细胞白血病的体内活性研究。Leuk Res. 2008 7月;32(7):1091-100。Epub 2007年12月26日。［文章］
郭杰，马珂特·PA，麦考尔·乔，戴宇，Pease LJ, Michaelides MR, Davidsen SK, Glaser KB: ABT-869和其他酪氨酸激酶抑制剂对转染细胞中集落刺激因子-1受体酪氨酸激酶磷酸化的抑制作用。Mol Cancer Ther. 2006年4月5日(4):1007-13。［文章］
Albert DH、Tapang P、Magoc TJ、Pease LJ、Reuter DR、Wei RQ、Li J、Guo J、Bousquet PF、ghoreshi - haack NS、Wang B、Bukofzer GT、Wang YC、Stavropoulos JA、Hartandi K、Niquette AL、Soni N、Johnson EF、McCall JO、Bouska JJ、Luo Y、Donawho CK、Dai Y、Marcotte PA、Glaser KB、Michaelides MR、Davidsen SK:多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869的临床前活性。Mol Cancer journal; 2006年4月5(4):995-1006。［文章］

外部链接

PubChem物质: 347910329
ChemSpider: 9660475
BindingDB: 21079
ChEBI: 91435
ChEMBL: CHEMBL223360
锌: ZINC000006718813
维基百科: Linifanib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	腺癌/癌/消化系统疾病/消化系统肿瘤/肝细胞癌/肝脏疾病/肿瘤的组织学类型/肿瘤部位分类/腺性和上皮性肿瘤/肿瘤,肝/肿瘤疾病/不可切除肝细胞癌/复发性肝细胞癌	1
2	完成	治疗	结肠腺癌/直肠腺癌/晚期结直肠癌	1
2	完成	治疗	晚期肝细胞癌	1
2	完成	治疗	晚期肾细胞癌	1
2	完成	治疗	转移性乳腺癌	1
2	完成	治疗	转移性或晚期非小细胞肺癌	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	终止	治疗	复发性结肠癌/复发性直肠癌/IVA期结肠癌/IVA期直肠癌/IVB期结肠癌/IVB期直肠癌	1
1	完成	基础科学	实体肿瘤	1
1	完成	基础科学	实体肿瘤，晚期实体肿瘤	4

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00546毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.2	ALOGPS
logP	4.51	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.4	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.37	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	3.	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极表面积	95.83²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	111.48米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	38.98^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征