IGF-1R刺激增殖,使onogenic转换和抑制细胞凋亡。抑制剂的IGF-1R预计将有广泛的实用肿瘤学自IGF-1R表达的下调和/或其配体或配体结合蛋白出现在无数的人类恶性肿瘤包括肺癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、大脑和皮肤癌。此外,信号通过胰岛素样生长因子系统已经涉及到保护等抗癌药物诱导细胞凋亡的肿瘤细胞的细胞毒性药物和表皮生长因子受体抑制剂。

目标	行动	生物
U胰岛素受体	抑制剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别: 不可用
分类: 没有分类
受影响的生物: 不可用

化学标识符

UNII: 15 a52gpt8t
化学文摘号: 867160-71-2
InChI关键: PKCDDUHJAFVJJB-VLZXCDOPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H23N5O c1-26 14 - 19(32)(15-26) 25-30-22(23 - 24日(27)28-11-12-31(23)25)18-8-7-17-9-10-20(29-21(十三至十八17))16-5-3-2-4-6-16 / h2-13, 19日,32 h, 14-15H2, 1 h3 (H2, 27日28)/ t19 -, 26 +
国际命名: (1 s, 3 r) 3 - [8-amino-1 - (2-phenylquinolin-7-yl)咪唑并[1 5]pyrazin-3-yl] 1-methylcyclobutan-1-ol
微笑: C (C@@) 1 (O) C [C@@H] (C1) C1 =数控(= C2N1C = CN = C2N) C1 = CC = C2C = CC (= NC2 = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

BindingDB: 50315887
ChEMBL: CHEMBL1091644
锌: ZINC000100071817
维基百科: Linsitinib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肾上腺皮质癌	1
2	完成	治疗	前列腺腺癌/前列腺癌激素耐药/前列腺癌,复发/四期前列腺癌	1
2	完成	治疗	卡尼复杂/软骨肉瘤/胃肠道间质瘤(GIST)/副神经节瘤	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)与Nonprogression后以铂为基础的化疗4周期	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	小细胞肺癌复发	1
2	完成	治疗	耐火材料尤因肉瘤/尤因肉瘤复发	1
2	完成	治疗	固体肿瘤,先进的实体肿瘤	1
2	终止	治疗	先进的肝细胞癌(HCC)	1
2	终止	治疗	皮下转移性乳腺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0027毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.32	ALOGPS
logP	3.42	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.23	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.66	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	89.33²	ChemAxon
可旋转键数	3	ChemAxon
折射性	125.39米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	48.04³	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。胰岛素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导胰岛素的多效性的行动。绑定的胰岛素导致磷酸化的几个细胞内基质,包括胰岛素受体底物(…
基因名字: INSR
Uniprot ID: P06213
Uniprot名字: 胰岛素受体
分子量: 156331.465哒

引用

Mulvihill MJ,库克,Rosenfeld-Franklin M,巴克E,工头K, Landfair D,奥康纳M, Pirritt C,太阳Y,姚明Y,阿诺LD,吉布森NW,霁QS:发现osi - 906:选择性和口服有效的双重抑制剂的igf - 1受体,胰岛素受体。未来的医疗化学。2009年9月,1 (6):1153 - 71。doi: 10.4155 / fmc.09.89。(文章]
琼斯RL,金正日,Nava-Parada P,阿拉姆,约翰逊调频,史蒂芬斯啊,Simantov R, Poondru年代,Gedrich R,利普曼SM,凯某人,Carden CP:第一阶段研究间歇口服剂量的胰岛素样生长因子- 1和胰岛素受体抑制剂osi - 906在晚期实体肿瘤患者。癌症研究杂志2015年2月15日,21 (4):693 - 700。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 14 - 0265。Epub 2014 9月10。(文章]
霁QS, Mulvihill MJ, Rosenfeld-Franklin M,库克,冯L, Mak G,奥康纳M,姚明Y, Pirritt C, E,背后,阿诺LD,吉布森NW, Pachter JA:一本小说,有力,选择性胰岛素样生长因子受体激酶抑制剂阻断胰岛素样生长因子受体信号在体外能抑制胰岛素样生长因子受体依赖体内肿瘤的生长。摩尔癌症。”2007年8月,6 (8):2158 - 67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 07 - 0070。Epub 2007 8月1。(文章]

细节 2。胰岛素样生长因子1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字: IGF1R
Uniprot ID: P08069
Uniprot名字: 胰岛素样生长因子1受体
分子量: 154791.73哒

药物在2007年11月18日18:29 /更新在3月13日,2021 16:57

Linsitinib

识别

结构Linsitinib (DB06075)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用