禅- 012

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通用名称

禅- 012

DrugBank加入数量

DB06042

背景

禅- 012是一种新型小分子和第一抗癌药物开发行动涉及两种机制:抑制微管蛋白和拓扑异构酶II。禅- 012还表达了额外的行为模式,如pro-apoptotic和抗血管生成属性。它是治疗实体肿瘤的发展。

类型

小分子

组

临床实验

同义词

不可用

药理学

指示

调查使用/治疗癌症肿瘤(不明)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

体外:禅宗- 012显示有效的体外anti-proliferative活动摩尔浓度对人类肿瘤细胞系的不同来源。禅- 012是活跃在对顺铂和阿霉素耐药的肿瘤细胞系以及微管蛋白抑制剂如长春新碱、紫杉醇。此外,它展示了thatzen - 012是一种催化酶的抑制剂拓扑异构酶II amsacrine一样的力量。

体内:每周口服一次或两次,禅宗- 012是一种体内的有效抑制剂在乳腺肿瘤的生长,肺、肾、结肠癌、黑色素瘤异种移植模型以及白血病癌症模型耐受性良好剂量(16-40mg /公斤)。此外,禅宗- 012显示良好的安全性和毒性资料在一系列的啮齿动物和non-rodent研究。

的作用机制

模式的行动研究表明,复合禅- 012抑制ß-tubulin聚合的微摩尔的浓度较低。竞争的研究表明,禅宗- 012与秋水仙碱结合位点在微管一样。禅- 012破坏肿瘤细胞的有丝分裂纺锤波,逮捕癌细胞在低浓度G2 / M期,通过抑制拓扑异构酶ⅱ介导的DNA碎片,通过各种凋亡机制。

目标	行动	生物
U微管蛋白β链	不可用	人类
U微管蛋白beta 1链	不可用	人类
U微管蛋白β3链	不可用	人类
U微管蛋白beta-4A链	不可用	人类
UDNA拓扑异构酶2α	不可用	人类
UDNA拓扑异构酶2β	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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的相互作用

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不可用

食物相互作用

不可用

类别

药物类别

不可用

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

不可用

化学文摘号

不可用

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem物质

347910321

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2007年11月18日18:29 /更新6月12日16:52 2020