osi - 930

识别

通用名称

osi - 930

DrugBank加入数量

DB05913

背景

osi - 930是一种口服活性抑制剂两个临床验证目标:c - kit和血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)。osi - 930设计针对癌症细胞增殖和血管生长(血管)选择肿瘤。在临床前研究中,osi - 930显示广泛的功效在小细胞肺癌肿瘤模型代表,胶质母细胞瘤、结直肠、肾,头部和颈部,非小细胞肺癌和胃癌症。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:443.44
单一同位素的:443.09153243
化学公式: C₂₂H₁₆F₃N₃O₂年代

同义词

不可用

外部id

OSI 930
osi - 930
OSI930

药理学

指示

调查使用/治疗实体肿瘤。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

osi - 930是一个设计的多靶向酪氨酸激酶抑制剂作为受体酪氨酸激酶c - kit的有力co-inhibitor VEGFR-2。酪氨酸激酶活性的抑制设备预计将导致减少癌症细胞增殖和细胞凋亡增加肿瘤类型由装备,从而抑制肿瘤的生长。osi - 930也能抑制VEGFR-2。这种受体存在内皮细胞和血管生长的一个关键调解人的血管生成生长因子VEGF。这个途径被认为是最重要的一个机制来招聘的新血管几乎所有实体肿瘤。抑制这种途径应该影响广泛的angiogenesis-dependent恶性肿瘤的生长和转移。

目标	行动	生物
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体1	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芳香族苯胺。这些芳香族化合物包含一个醯基组的甲酰胺组与芳基取代。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R, R =苯和R =芳基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯胺
直接父: 芳香醯基
选择父母: 喹啉类药物和衍生品/噻吩甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/2-heteroaryl甲酰胺/二次alkylarylamines/Aralkylamines/吡啶和衍生品/Aminothiophenes/Vinylogous酰胺

显示11个
基: 2-heteroaryl甲酰胺/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/Aminothiophene/Aralkylamine/芳香醯基/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: G1PEG5Q9Y2
化学文摘号: 728033-96-3
InChI关键: FGTCROZDHDSNIO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H16F3N3O2S c23-22 (24、25) 30-16-7-5-15 (6-8-16) 28-21 (29) 20 - 19 (10-12-31-20) 27-13-14-9-11-26-18-4-2-1-3-17 (14) 18 / h1-12 27 H, 13个h2, (H, 28日,29)
国际命名: 3 - {((quinolin-4-yl)甲基)氨基}- n - [4 - (trifluoromethoxy)苯基]thiophene-2-carboxamide
微笑: FC (F) (F) OC1 = CC = C(数控(= O) C2 = C (NCC3 = CC = NC4 = CC = CC = C34) C = CS2) C = C1

引用

一般引用

加顿AJ,船员美联社,富兰克林M,库克AR,魏恩通用,Castaldo L,卡勒J, Winski SL,法兰克人,布朗恩,Bittner妈,关键摩根富林明,盐水P,隐藏的C, Srebernak MC, Pirrit C,奥康纳M,陈,Vulevic B,亨宁D,哈特K, Sennello R,李啊,张T,理查森F,爱默生DL, Castelhano,阿诺LD,吉布森NW: osi - 930:小说的选择性抑制剂工具包和激酶插入域受体酪氨酸激酶与抗肿瘤活性在鼠标异种移植模型。癌症研究》2006年1月15日,66 (2):1015 - 24。(文章]
Petti F, Thelemann,卡勒J,麦科马克年代,Castaldo L,亨特T, Nuwaysir L, Zeiske L,哈克H,沙利文L,加顿,哈雷JD:颞突变工具包酪氨酸激酶信号衰减的定量小说噻吩激酶抑制剂osi - 930。摩尔癌症。”2005年8月,4 (8):1186 - 97。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 9868037
PubChem物质: 347827749
ChemSpider: 8043728
BindingDB: 50356877
ChEBI: 91433年
ChEMBL: CHEMBL1614710
锌: ZINC000003962535

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	先进的实体肿瘤	2

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000411毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.12	ALOGPS
logP	6.41	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.71	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	63.25²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	110.28米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	42.3³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用