识别

通用名称
法罗培南medoxomil
DrugBank加入数量
DB05659
背景

法罗培南medoxomil是一种酯前体药物的导数beta-lactam抗生素法罗培南。法罗培南的药物前体形式提供显著提高口服生物利用度和导致系统性药物的浓度更高。法罗培南medoxomil是一种广谱抗生素高度耐beta-lactamase退化。它是由Replidyne共同开发,公司和森林实验室、公司。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:397.4
单一同位素的:397.083137279
化学公式
C17H19没有8年代
同义词
  • 法罗培南daloxate
  • 法罗培南medoxil
  • 法罗培南medoxomil
外部id
  • 一个0026
  • a - 0026
  • A0026
  • 湾- 56 - 6854
  • SUN-A0026

药理学

指示

调查使用/治疗细菌感染,支气管炎,中耳炎,儿科的迹象。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

法罗培南展现了出色的体外活性对常见呼吸道病原体,许多需氧革兰氏阳性生物,和厌氧菌。对革兰氏阴性细菌活动保留。体内的数据表明,法罗培南是有效治疗社区获得性感染包括简单的皮肤和皮肤结构感染;然而,更多的数据有助于描述法罗培南的抗菌治疗。

的作用机制

像其他beta-lactam抗生素、法罗培南行为通过抑制细菌细胞壁的合成。它能抑制线性肽聚糖之间的交联聚合物链组成的革兰氏阳性细菌的细胞壁的主要成分。它通过绑定和竞争性抑制细菌使用的转肽酶酶交联肽(D-alanyl-alanine)用于peptidogylcan合成。

目标 行动 生物
UPenicillin-binding蛋白1 不可用 肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
UPenicillin-binding蛋白质2 b 不可用 肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
U肽聚糖合酶FtsI 不可用 O157: H7大肠杆菌
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Orapem

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α氨基酸和衍生品
选择父母
Penems/Thiazolecarboxylic酸和衍生品/Vinylogous硫酯/碳酸二酯/Enoate酯/Heteroaromatic化合物/三级羧酸酰胺/四氢呋喃/二氢噻唑/氮杂环丁烷
显示12
酒精/α,beta-unsaturated羧酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/碳酸二酯/羰基/甲酰胺组
显示26日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
5 ok523o4fu
化学文摘号
141702-36-5
InChI关键
JQBKWZPHJOEQAO-DVPVEWDBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19NO8S c1-7(19) 11 - 14(20)的奖杯得主(13 (27-15 (11)18)9-4-3-5-23-9)16 (21)24-6-10-8 (2)25-17 (22)26-10 / h7, 9日,11日,15日,19 h, 3-6H2, 1-2H3 / t7, 9 - 11 +, 15 - m1 / s1
国际命名
(5-methyl-2-oxo-2H-1 3-dioxol-4-yl)甲基(5 r, 6 s) 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 7-oxo-3 - [(2 r) -oxolan-2-yl] 4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylate
微笑
[H] [C@] 12 sc (= C (N1C (= O) [C@] 2 [C@@H] ([H]) (C) O) C (= O) OCC1 = C (C) OC (= O) O1) [C@@] 1 [H] CCCO1

引用

一般引用
  1. Gettig JP,曲柄连续波时,菲尔布里克啊:法罗培南medoxomil。安Pharmacother。2008年1月,42 (1):80 - 90。Epub 2007年12月19日。(文章]
  2. Schurek KN, Wiebe R, Karlowsky是的,E,鲁宾斯坦贺朋的DJ, Zhanel加贝:法罗培南:回顾一个新的口服penem。专家抗感染其他牧师。2007年4月;5 (2):185 - 98。(文章]
PubChem化合物
6918218
PubChem物质
175427025
ChemSpider
5293428
ChEBI
134710年
ChEMBL
CHEMBL1257070
ZINC000003806644
维基百科
法罗培南

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 慢性支气管炎 1
2 完成 治疗 中耳炎(OM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.18毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.64 ALOGPS
logP 0.23 ChemAxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.85 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.8 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 111.62 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 95.39米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 38.773 ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7489
血脑屏障 - - - - - - 0.8881
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5799
22基板 底物 0.5766
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7197
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9655
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8901
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7947
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8009
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5586
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6407
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6173
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8494
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5615
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7569
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.757
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.724
致癌性 Non-carcinogens 0.8605
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6121
大鼠急性毒性 2.3262 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9881
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8275
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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蛋白质
生物
肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
药理作用
未知的
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
细胞壁的形成。
基因名字
ponA
Uniprot ID
Q04707
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
79757.96哒
引用
  1. 冈本Dalhoff, Nasu T,凯西:目标法罗培南的亲和性及其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的形态学的影响。化疗。2003年7月,49 (4):172 - 83。(文章]
蛋白质
生物
肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
药理作用
未知的
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
不可用
基因名字
佩纳
Uniprot ID
P0A3M5
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质2 b
分子量
73872.305哒
引用
  1. 冈本Dalhoff, Nasu T,凯西:目标法罗培南的亲和性及其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的形态学的影响。化疗。2003年7月,49 (4):172 - 83。(文章]
蛋白质
生物
O157: H7大肠杆菌
药理作用
未知的
通用函数
催化交联细胞壁肽聚糖的隔膜。
特定的功能
青霉素绑定
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD69
Uniprot名字
肽聚糖D, D-transpeptidase FtsI
分子量
63876.925哒
引用
  1. 冈本Dalhoff, Nasu T,凯西:目标法罗培南的亲和性及其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的形态学的影响。化疗。2003年7月,49 (4):172 - 83。(文章]

药物在11月18日,2007年2月21日18:26 /更新2021 18:51