迄今为止收集的数据表明,Ulimorelin诱发胃排空的增加存在剂量依赖的相关性,有效地逆转手术造成的延迟导致术后肠梗阻(POI)。治疗水平低至30µg /公斤已被证明是有效的在刺激胃肠道交通在这个模型。此外,Ulimorelin显著刺激胃排空天真的老鼠比胃复安100倍力量,目前复合营销作为prokinetic治疗胃轻瘫。

的作用机制

术后肠梗阻(POI)是术后并发症和长期住院的主要原因。胃饥饿素,生长激素促分泌素受体的内源性配体,被发现刺激胃蠕动,促进胃排空。Ulimorelin合成ghrelin-receptor受体激动剂,可以改善肠胃有POI的老鼠。

目标	行动	生物
U生长激素促分泌素受体1型	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ulimorelin盐酸盐	662年mcs79xh	951326-02-6	ZWIXEQBDJMFCMN-DHHNQDMHSA-N

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: Macrolactams/α氨基酸和衍生品/氟苯/烷基芳基醚/芳基氟化物/三级羧酸酰胺/二羧酸酰胺/内酰胺/Oxacyclic化合物/二烃基胺

显示5
基: 烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LGI67MCW2S
化学文摘号: 842131-33-3
InChI关键: WGYPAJVJMXQXTR-ABNZCKJZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H39FN4O4 c1-19-18-33-27 (23-12-13-23) 30 (38) 35 (3) 20 (2) 28 (36) 34-25 (17-21-10-14-24 (31) 17-21-10-14-24) 29 (37) 32-16-6-8-22-7-4-5-9-26 (22) 39-19 / h4-5, 7日,9 - 11,14日至15日,19日至20日,23日,25日,27日,33 H, 6、8、12 - 13, 16-18H2, 1-3H3, (H, 32岁,37)(H、34、36) / t19, 20 - 25 - 27 + m1 / s1
国际命名: 8 (2 r, 5 s, r, r) 11 5-cyclopropyl-11 - [(4-fluorophenyl)甲基]2 7,8-trimethyl-3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12日,13日,14日,15日,16-tetradecahydro-2H-1, 4、7、10、9 12-trione 13-benzoxatetrazacyclooctadecine-6
微笑: C [C@@H] 1 cn [C@@H] (C2CC2) C (= O) N (C) (C@H) (C) C (= O) N [C@H] (CC2 = CC = C (F) C = C2) C (= O) NCCCC2 = CC = CC = C2O1

引用

一般引用

Venkova K,弗雷泽G, Hoveyda人力资源,Greenwood-Van Meerveld B: Prokinetic影响新的胃促生长素受体激动剂tzp - 101在术后肠梗阻大鼠模型。挖说科学。2007年9月,52 (9):2241 - 8。Epub 2007 4月10。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 11526696
PubChem物质: 347828427
ChemSpider: 9701482
BindingDB: 50359256
ChEMBL: CHEMBL1963249
维基百科: Ulimorelin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	胃肠蠕动障碍	2
3	完成	治疗	术后麻痹性肠梗阻	1
2	完成	治疗	糖尿病/胃轻瘫	1
2	完成	治疗	肠内喂养不耐受(EFI)	1
2	完成	治疗	术后麻痹性肠梗阻	1
1	完成	诊断	消化系统疾病	1
1	完成	治疗	糖尿病/胃轻瘫	1
1	完成	治疗	消化系统疾病	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	术后麻痹性肠梗阻	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00834毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.86	ALOGPS
logP	3.19	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.14	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.27	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	99.77²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	146.39米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	58.53³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。生长激素促分泌素受体1型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肽激素绑定
特定的功能: 胃促生长素受体,耦合G-alpha-11蛋白质。刺激生长激素的分泌。结合其他生长激素释放肽(GHRP)(例如Met-enkephalin和GHRP-6)以及非-…
基因名字: GHSR
Uniprot ID: Q92847
Uniprot名字: 生长激素促分泌素受体1型
分子量: 41328.045哒

引用

Venkova K,弗雷泽G, Hoveyda人力资源,Greenwood-Van Meerveld B: Prokinetic影响新的胃促生长素受体激动剂tzp - 101在术后肠梗阻大鼠模型。挖说科学。2007年9月,52 (9):2241 - 8。Epub 2007 4月10。(文章]

原因药物在2016年10月20日21:24 /更新在2月21日18:53 2021

Ulimorelin

识别

结构Ulimorelin (DB12128)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用