amg - 131

识别

通用名称

amg - 131

药物库登录号

DB05490

背景

AMG-131 (T131)是一种口服给药疗法，有望通过提高身体对胰岛素的反应能力来降低II型糖尿病患者的血糖。T131是PPARg(过氧化物酶体增殖物激活受体)的选择性调节剂，PPARg是一种参与调节身体对胰岛素反应能力的受体。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:514.209
单一同位素的:511.932273778
化学公式: C₂₁H₁₂Cl₄N₂O_3.年代

同义词

不可用

外部id

AMG 131
amg - 131
int - 131
t - 0903131
T131

药理学

指示

研究了2型糖尿病的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

T131是一种口服疗法，有望通过提高身体对胰岛素的反应能力来降低II型糖尿病患者的血糖。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关

作用机制

T131是PPARg(过氧化物酶体增殖物激活受体)的选择性调节剂，PPARg是一种参与调节身体对胰岛素反应能力的受体。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	部分激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在比较T131和文迪雅的临床前研究中，T131显示出更强的效力和更好的副作用。在这些研究中，T131治疗未导致液体潴留或心肌肥厚。在T131的一期研究中，所有剂量都具有良好的耐受性，未观察到严重的不良事件。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: E7ILQ6U50J
化学文摘号: 315224-26-1
InChI关键: NMRWDFUZLLQSBN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H12Cl4N2O3S c22-13-5-6-20(16(23) 8日至13日)31(28、29)27-14-9-17 (24)21 (18 (25)10 - 14)30-15-7-12-3-1-2-4-19 (12)30-15-7-12-3-1-2-4-19 / h1-11 27 h
国际命名: 2, 4-dichloro-N - [3, 5-dichloro-4 (quinolin-3-yloxy)苯基]benzene-1-sulfonamide
微笑: 期货= CC = C (C (Cl) = C1) S (= O) (= O) NC1 = CC (Cl) = C (OC2 = CN = C3C = CC = CC3 = C2) C (Cl) = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 16145453
PubChem物质: 175427019
ChemSpider: 8404988
BindingDB: 50428854
ChEMBL: CHEMBL1236924
锌: ZINC000006485945
PDBe配体: Z12

PDB项

3毛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	复发缓解型多发性硬化(RRMS)	1
2	完成	治疗	2型糖尿病	2

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.99 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.43	ALOGPS
logP	6.54	ChemAxon
日志	-6.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.11	ChemAxon
pKa(最强基础)	3.75	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	68.29²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	122.27米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	45.91^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.5124
血脑屏障	-	0.8222
Caco-2渗透	-	0.7653
22基板	底物	0.8349
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9228
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9804
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6511
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8205
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7884
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5857
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.842
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8117
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8597
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7535
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8569
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9547
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6682
致癌性	Non-carcinogens	0.8674
生物降解	未准备好生物可降解	0.9136
大鼠急性毒性	2.6246 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.875
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5253