TG100801是首个进入临床的局部应用的多靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)/Src激酶抑制剂。TG100801在相关黄斑变性临床前模型中显著减少VEGF介导的视网膜渗漏和脉络膜新生血管。在以细胞为基础的实验中，局部灌注后，TG100572，即TG100801穿透眼睛时转化产生的活性药物，被证明能诱导增殖内皮细胞凋亡，负责新生血管，并通过内毒素诱导的体外一氧化氮释放来抑制炎症介导的过程。

目标	行动	生物
U血管内皮生长因子受体1	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体2	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体3	不可用	人类
U酪氨酸蛋白激酶	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

苯衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为depsides和depsidones。这些是多环化合物，要么是由两个或多个由酯键连接的单环芳香族单位组成的多酚化合物(depside)，要么是含有depsidone结构的化合物(depsidone)。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: Depsides和desidone
子课: 不可用
直接父: Depsides和desidone
选择父母: 苯酚酯/苯甲酸酯/含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/Aminotriazines/氯苯/1、2、4-triazines

再展示10个
基: 1、2、4-triazine/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminotriazine/苯胺或取代苯胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle

显示29个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 1 vzo7a0j9s
化学文摘号: 867331-82-6
InChI关键: JMGXJHWTVBGOKG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H30ClN5O3 c1-22-19-24 (28-21-27 (13-14-29 (28) 34) 42-32 (40) 23-7-3-2-4-8-23) 20-30-31 (22) 36-33 (38-37-30) 35-25-9-11-26 (12-10-25) 41-18-17-39-15-5-6-16-39 / h2-4, 7 - 14, 19-21H, 5 - 6, 15-18H2, 1 h3 (H, 35岁,36岁,38)
国际命名: 4-chloro-3 - [5-methyl-3 ({4 - [2 - (pyrrolidin-1-yl)乙氧基的]苯基}氨基)1,2,4-benzotriazin-7-yl]苯甲酸苯酯
微笑: CC1 = C2N = C (NC3 = CC = C (OCCN4CCCC4) C = C3) N = NC2 = CC (= C1) C1 = CC (OC (= O) C2 = CC = CC = C2) = CC = C1Cl

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 11973736
PubChem物质: 347827709
ChemSpider: 10147091
BindingDB: 97971
ChEMBL: CHEMBL403989
锌: ZINC000029136020

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	黄斑变性/中央凹下脉络膜新生血管	1
1	完成	治疗	糖尿病性视网膜病变(DR)/黄斑变性	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00167毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.62	ALOGPS
logP	7.64	ChemAxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.33	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.03	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	7	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	89.47²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	165.53米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.93^3.	ChemAxon
环数	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用