MF101

识别

通用名称: MF101
药物库登录号: DB05052
背景: MF101是一种新型雌激素受体β (ERβ)选择性激动剂，与目前可用的激素疗法不同，它不激活已知与肿瘤形成有关的雌激素受体α (ERα)。MF101是一种口服药物，用于治疗围绝经期和绝经期妇女的潮热和盗汗。
类型: 小分子
组: 临床实验
同义词: 不可用

药理学

指示

研究了激素替代疗法的使用/治疗:更年期和更年期。

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

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药效学

不可用

作用机制

MF101促进了ERbeta，而不是ERalpha，激活了荧光素酶报告基因上游的雌激素反应元件(ERE)。MF101还通过ERbeta选择性地调节内源性基因的转录。ERbeta选择性不是由于差异结合，因为MF101平等地结合ERalpha和ERbeta。荧光共振能量转移和蛋白酶消化研究表明，与雌二醇产生的构象相比，MF101在ERalpha和ERbeta中产生不同的构象。MF101诱导的特定构象变化允许ERbeta与ERE结合并招募基因激活所需的辅调节蛋白。在小鼠异种移植模型中，MF101不能激活eralpha调控的增殖基因、c-myc和cyclin D1，也不能刺激MCF-7乳腺癌细胞增殖或肿瘤形成。

目标	行动	生物
U雌激素受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别: 不可用
分类: 没有分类
受影响的生物: 不可用

化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

Cvoro A, Paruthiyil S, Jones JO, tzagaraki - foster C, Clegg NJ, Tatomer D, Medina RT, Tagliaferri M, Schaufele F, Scanlan TS, Diamond MI, Cohen I, Leitman DC:草药提取物对雌激素受体- β转录通路的选择性激活。内分泌学。2007 Feb;148(2):538-47。Epub 2006年11月9日［文章］

外部链接

PubChem物质: 347909916

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	未知的状态	治疗	潮热/与更年期相关的血管舒缩症状	1
2	完成	治疗	潮热	1
2	完成	治疗	更年期症状/睡眠质量	1
1	终止	治疗	健康人士(HS)	1
1	未知的状态	治疗	潮热	1