Imexon进入细胞并与谷胱甘肽和其他巯基化合物结合，有效地阻止它们清除有毒的自由基。所以，特别是在快速分裂的癌细胞中，自由基在imexon的存在下积累，导致线粒体膜电位的变化，最终导致线粒体肿胀和破裂。线粒体蛋白，特别是细胞色素c，被释放到细胞质中，激活caspase介导的凋亡，导致癌细胞死亡。这一系列事件已经被很好地描述，并发表在领先的癌症杂志的几篇论文中。Imexon可能是目前正在开发的唯一一种利用这种作用机制的抗癌药物。Imexon是核糖核酸还原酶的抑制剂，核糖核酸还原酶是DNA合成中的一种关键酶，也是吉西他滨的靶标。Imexon也是一种细胞周期抑制剂，在药物存在的情况下，细胞积累在S期。

目标	行动	生物
U核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2	不可用	人类
U核糖苷二磷酸还原酶大亚基	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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国际/其他品牌: Amplimexon

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为嘧啶类的有机化合物。这些化合物含有一个嘧啶环，而嘧啶环上有一个酮。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: Pyrimidones
选择父母: Hydropyrimidines/咪唑啉/有机碳酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/氮杂环丙烷/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示两个
基: 1、2、5,6-tetrahydropyrimidine/3-imidazoline/脂肪族heteropolycyclic化合物/脒/Azacycle/氮杂环丙烷/碳酸衍生物/羰基/Carboximidamide/羧酸脒

显示11个
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 8 f63u28t2v
化学文摘号: 59643-91-3
InChI关键: BIXBBIPTYBJTRY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H5N3O c5-3-2-1-7(2) 4(8)以6 - 3 / h2H 1 H2 (H2, 5、6、8)
国际命名: 4-amino-1, 3-diazabicyclo [3.1.0] hex-3-en-2-one
微笑: N2CC12 NC1 =数控(= O)

参考文献

一般引用

Evens AM, Prachand S, Shi B, Paniaqua M, Gordon LI, Gartenhaus RB: imexon诱导的多发性骨髓瘤细胞凋亡是caspase-8依赖性的。临床癌症杂志2004年2月15日;10(4):1481-91。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 68791
PubChem物质: 175426928
ChemSpider: 62031
BindingDB: 50073659
ChEMBL: CHEMBL146428
维基百科: Imexon

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	伯基特淋巴瘤(提单)/弥漫性大b细胞淋巴瘤/滤泡性淋巴瘤/Lymphoplasmacytic淋巴瘤/套细胞淋巴瘤(MCL)/边缘区淋巴瘤(MZL)/小淋巴细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	肿瘤、胰腺癌	1
2	撤销	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	完成	治疗	胰腺腺癌	1
1	完成	治疗	乳腺癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/前列腺癌	1
1	完成	治疗	肿瘤,转移	1
1、2	完成	治疗	黑色素瘤、恶性	1
1、2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	71.4毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.9	ALOGPS
logP	-1.6	ChemAxon
日志	-0.19	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.16	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.53	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	58.46²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	25.7米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	9.98^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9671
血脑屏障	+	0.9785
Caco-2渗透	-	0.5161
22基板	Non-substrate	0.6978
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.96
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9684
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6417
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8211
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7443
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6099
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9118
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9337
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9197
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9912
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9955
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6533
致癌性	Non-carcinogens	0.9361
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9883
大鼠急性毒性	2.6171 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9712
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9436

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用