临床前研究铂交付的肿瘤动物模型表明,与铂equitoxic剂量相比,AP5346交付超过16倍的白金肿瘤。肿瘤DNA的分析,这是抗癌铂的主要目标代理,已经表明,超过13倍白金肿瘤DNA复合物形成AP5346比铂在这些研究。结果临床疗效研究B16转椅和其他肿瘤模型也表明AP5346优于铂在抑制肿瘤的生长。

的作用机制

利用生物相容性HPMA水溶性聚合物作为药物载体,AP5346达奇白金链接的聚合物的方式允许选择性释放铂的肿瘤。聚合物利用了生物血管的渗透性的差异在肿瘤和正常组织的网站。通过这种方式,肿瘤选择性交付和铂释放。一旦送到肿瘤,铂结合优先鸟嘌呤与胞嘧啶的半个DNA,导致DNA交联,从而抑制DNA合成和功能。

目标	行动	生物
UDNA	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

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通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
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类别

药物类别

有机金属化合物

分类

没有分类

受影响的生物

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化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

引用

一般引用

小米饭,Gerberich JL Nowotnik DP,豪厄尔某人:临床疗效和药物动力学AP5346,小说diaminocyclohexane-platinum肿瘤药物输送系统。癌症研究杂志2006年4月1;12 (7 Pt - 1): 2248 - 54。(文章]
Campone M, Rademaker-Lakhai JM, Bennouna J,豪厄尔某人,Nowotnik DP, Beijnen JH, Schellens JH: AP5346期和药代动力学试验,DACH-platinum-polymer共轭、管理每周3每4周晚期实体瘤患者。癌症Chemother杂志。2007年9月,60(4):523 - 33所示。Epub 2007年2月17日。(文章]
雅各Sood P,瑟蒙德KB 2日我,沃勒路,席尔瓦,斯图尔特博士,Nowotnik DP:合成和表征AP5346,小说polymer-linked diaminocyclohexyl铂金化学治疗剂。Bioconjug化学2006;9月- 10月17 (5):1270 - 9。(文章]
Van der Schoot SC, Nuijen B, Sood P,瑟蒙德KB 2日,斯图尔特博士,小米饭,Beijnen JH:医药开发、质量控制、稳定性和兼容性的肠胃外的冻干制剂的临床实验polymer-conjugated铂抗肿瘤药AP5346。Pharmazie。2006年10月,61 (10):835 - 44。(文章]

外部链接