AZD3409

识别

通用名称: AZD3409
药物库登录号: DB04893
背景: AZD3409是一种用于实体肿瘤治疗的法尼基转移酶抑制剂(FAR)。一期试验于2003年1月开始，并于2004年2月进行。在2007年2月AZD3409的发展已经停止。
类型: 小分子
组: 临床实验
同义词: 不可用

药理学

指示

用于实体瘤的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

AZD3409是一种新型口服抗肿瘤药物，可作为戊烯基转移酶抑制剂。它具有潜在的广泛的抗肿瘤活性，无论是作为单一治疗，还是与其他抗癌治疗相结合。AZD3409是一种双重前药;它的代谢包括转化为硫醇酯中间体，然后，在细胞内，转化为硫醇酸活性物种。一期试验于2003年1月开始，并于2004年2月进行。最近的研究表明，AZD3409是一种有效的前列腺上皮细胞增殖和细胞侵袭抑制剂，没有相关的骨髓细胞毒性。

作用机制

在临床前研究中，AZD3409在耐受良好的剂量下对肿瘤中FTase的抑制率高达90%。在酶的研究中，AZD3409也被认为可以抑制GGTase-1。

目标	行动	生物
U蛋白质法尼基转移酶亚基β	不可用	人类
U蛋白法尼基转移酶/香叶基香叶基转移酶1型亚基α	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

AZD3409被转化为硫醇-酯中间体，然后，在细胞内转化为硫醇-酸活性物种。

淘汰路线

不可用

半衰期

硫醇酯中间体为15-20小时，活性硫醇酸代谢物为15-30小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

不可用

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

郑志刚，张志刚，张志刚，张志刚。烯酰基转移酶抑制剂AZD3409对RAS突变细胞株的放射增敏作用。癌症生物学杂志，2006年9月5日(9):1206-10。Epub 2006 9月11日。［文章］
Maiello MR, D'Alessio A, De Luca A, Carotenuto A, Rachiglio AM, Napolitano M, Cito L, Guzzo A, Normanno N: AZD3409抑制乳腺癌细胞生长，对EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼具有内在抗性。乳腺癌治疗。2007年5月;102(3):275-82。Epub 2006 9月27日。［文章］
Streeper R, Campos D, Carrizales G, Stephens TC, Izbicka E: AZD3409体外调控肿瘤信号通路的研究。抗癌决议2006年11月- 12月;26(6B):4185-9。［文章］

外部链接