识别

总结

Famciclovir是一种核苷类似物DNA聚合酶抑制剂,用于治疗复发性唇疱疹和生殖器疱疹的健康患者和艾滋病毒患者,并管理带状疱疹。

品牌名称
Famvir
通用名称
Famciclovir
DrugBank加入数量
DB00426
背景

诺华上市的Famciclovir是一种鸟嘌呤类似物,用于治疗疱疹病毒感染。它最常用来治疗带状疱疹。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,具有较高的口服生物利用度。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:321.3318
单一同位素的:321.143704121
化学公式
C14H19N5O4
同义词
  • 2 - (2 - (2-amino-9H-purin-9-yl)乙基)1,探索乙酰乙酸盐
  • (9 - [4-acetoxy-3) - acetoxymethyl but-1-yl] 2-aminopurine
  • 2-乙酰氧基甲基-4-(2-氨基嘌呤-9-基)丁基酯
  • Famciclovir
  • Famciclovirum
  • 流量控制阀
外部id
  • AV 42810
  • BRL 42810
  • brl - 42810

药理学

指示

用于治疗急性带状疱疹(带状疱疹)。也用于治疗或抑制免疫能力患者的复发性生殖器疱疹和治疗艾滋病毒感染患者的复发性粘膜皮肤单纯疱疹感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

泛昔洛韦是一种经过快速生物转化为活性抗病毒化合物喷昔洛韦的前药。喷昔洛韦是一种抗病毒药物,对单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和2型(HSV-2)和水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抑制活性。因此,疱疹病毒DNA的合成和复制被选择性地抑制。

的作用机制

泛昔洛韦经过快速生物转化为抗病毒活性化合物喷昔洛韦,对单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和2型(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抑制活性。在HSV-1、HSV-2或VZV感染的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化为一种单磷酸形式,然后由细胞激酶转化为三磷酸喷昔洛韦。体外研究表明,三磷酸喷昔洛韦与三磷酸脱氧鸟苷具有抑制HSV-2 DNA聚合酶的竞争性。因此,疱疹病毒的DNA合成和复制被选择性地抑制。

目标 行动 生物
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
- 1
吸收

77%

的体积分布
  • 1.08±0.17 L/kg[健康男性受试者单次静脉注射喷昔洛韦400 mg,静脉滴注1小时]
蛋白结合

20 - 25%

新陈代谢

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

活跃的肾小管分泌有助于肾消除喷昔洛韦。

半衰期

10个小时

间隙
  • 36.6 +/- 6.3升/小时[健康男性]
  • 0.48 +/- 0.09升/小时/公斤[健康男性]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服用过量的症状包括便秘、腹泻、头晕、疲劳、发烧、头痛、恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与泛昔洛韦合用可降低治疗效果。
炭疽疫苗 炭疽疫苗与泛昔洛韦合用可降低疗效。
卡介苗芽孢杆菌亚株诺活抗原 卡介苗亚株康诺活抗原与泛昔洛韦联用可降低其治疗效果。
卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原 卡介苗芽孢杆菌俄罗斯株BCG-I活抗原与泛昔洛韦联用可降低疗效。
卡介苗杆菌亚株是活抗原 卡介苗芽孢杆菌亚株活抗原与泛昔洛韦合用可降低疗效。
卡介苗 卡介苗与泛昔洛韦合用可降低疗效。
人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原 人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原与泛昔洛韦合用可降低疗效。
风疹病毒疫苗 风疹病毒疫苗与泛昔洛韦合用可降低疗效。
伤寒疫苗生活 伤寒活疫苗与泛昔洛韦合用可降低疗效。
水痘带状疱疹活疫苗(减毒/活疫苗) 水痘带状疱疹活疫苗(活疫苗/减毒疫苗)与泛昔洛韦合用可降低治疗效果。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Penciclovir 前体药物 359年hue8fjc 39809-25-1 JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Ezovir (Alphapharm)/Fambir (Il华)/Famcino (Daewoong)/Famcir (Kwang盾)/Famvir一次(诺华)/Fanclomax (Blausiegel)/Fanle(总部)/Microvir(微例如)/Oravir(诺华)/Pentavir (Fortbenton)/Penvir(异性恋)/Pixin (Pidi制药)/Virovir (FDC)/万琦(仁福药业)/(海蜃)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Famciclovir行动 平板电脑 500毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir行动 平板电脑 250毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir行动 平板电脑 125毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2018-03-27 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2017-11-13 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2018-04-13 加拿大的国旗
Famvir 平板电脑,涂膜 125毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1994-06-29 2017-07-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J05AB09——Famciclovir S01AD07——Famciclovir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别,称为嘌呤和嘌呤衍生物。这些是含有嘌呤部分的芳香杂环化合物,由嘧啶环和咪唑环融合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
嘌呤和嘌呤衍生物
选择父母
Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/二羧酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示两个
/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物
显示13
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
2-氨基嘌呤醋酸酯(CHEBI: 4974
受影响的生物
  • 人类疱疹病毒

化学标识符

UNII
QIC03ANI02
化学文摘号
104227-87-4
InChI关键
GGXKWVWZWMLJEH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H19N5O4 c1-9 (20) 22-6-11 (7-23-10 (2) 21) 22-6-11 (15) 18-13 (12) 19 / h5、8、11 h, 3 - 4, 6-7H2, 1-2H3, (H2、15、16、18)
国际命名
2 - [(acetyloxy)甲基]4 - (2-amino-9H-purin-9-yl)乙酸丁酯
微笑
CC (= O) OCC (CCN1C = NC2 = CN = C (N) N = C12) COC (C) = O

参考文献

合成参考
US5246937
一般引用
  1. FDA批准药品:口服Famvir (famciclovir)片剂[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014570
KEGG药物
D00317
PubChem化合物
3324
PubChem物质
46507561
ChemSpider
3207
BindingDB
50248001
RxNav
68099
ChEBI
4974
ChEMBL
CHEMBL880
ZINC000001530635
治疗目标数据库
DAP000489
网页
PA449585
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Famciclovir
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 生殖器疱疹 2
4 完成 治疗 复发性生殖器疱疹 1
4 完成 治疗 复发性疱疹口唇 1
3. 完成 治疗 水痘/带状疱疹 1
3. 完成 治疗 生殖器疱疹 2
3. 完成 治疗 单纯疱疹 1
3. 完成 治疗 带状疱疹 1
3. 完成 治疗 复发性生殖器疱疹 1
3. 终止 治疗 梅尼埃病(又名内耳眩晕病) 1
2 完成 治疗 单纯疱疹 1

药物经济学

制造商
  • Teva制药美国
  • 诺华制药集团
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • Redpharm药物
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 125毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 125毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 125毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑 口服 125毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Famvir片剂500毫克 14.39美元 平板电脑
泛昔洛韦片剂500毫克 11.67美元 平板电脑
Famvir片250毫克 7.16美元 平板电脑
Famvir片剂125毫克 6.59美元 平板电脑
泛昔洛韦250mg片 5.81美元 平板电脑
福昔洛韦片剂125毫克 5.34美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5246937 没有 1993-09-21 2010-09-21 美国国旗
CA2176392 没有 2005-11-08 2014-11-11 加拿大的国旗
CA2086756 没有 2003-04-08 2011-07-03 加拿大的国旗
US5840763 是的 1998-11-24 2016-03-01 美国国旗
US5916893 是的 1999-06-29 2016-03-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 102 - 104°C 不可用
logP 0.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.32毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.13 ALOGPS
logP -0.48 ChemAxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.68 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.65 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 122.222 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 81.54米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 32.823. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.988
血脑屏障 + 0.9429
Caco-2渗透 - 0.603
22基板 底物 0.6719
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9305
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9213
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6392
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9156
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8345
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6545
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5863
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7961
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8068
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8151
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8987
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8661
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5887
致癌性 Non-carcinogens 0.9257
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9495
大鼠急性毒性 2.3203 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.797
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9071
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - 1869000000 - c198d52e11cc029a313c博士
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0329000000 - cfd0210d7c106403c4fe

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
复制病毒基因组DNA。复制复合体由六种病毒蛋白组成:DNA聚合酶、连续因子、引物酶、引物相关因子、解旋酶和ssdna结合亲蛋白。
基因名字
不可用
Uniprot ID
P04293
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
136419.66哒

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的氧化酶,氧化芳香氮杂环,如n1 -甲基烟酰胺和n -甲基酞嗪,以及醛,如苯甲醛,视网膜,吡哆醛…
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
参考文献
  1. Rashidi MR, Smith JA, Clarke SE, Beedham C:人、豚鼠、兔和大鼠肝脏的醛氧化酶体外氧化泛昔洛韦和6-去氧苄洛韦。1997年7月;25(7):805-13。[文章
  2. Al-Salmy HS:小鼠醛氧化酶活性的株间变异。综合生物化学物理C毒理学药典。2002年7月;132(3):341-7。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44