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Enfuvirtide

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总结

Enfuvirtide是一种HIV-1 gp41融合抑制剂，用于已经接受其他抗逆转录病毒治疗的HIV-1复制患者。

品牌名称
Fuzeon
通用名称
Enfuvirtide
DrugBank加入数量
DB00109
背景

恩福威肽是一种36个氨基酸的仿生肽，其结构与负责病毒与细胞膜融合并随后在细胞内摄取的HIV蛋白质相似。恩福威肽是被称为HIV融合抑制剂的新型抗逆转录病毒药物中的第一种药剂，它通过抑制HIV-1与CD4细胞的融合发挥作用。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
肽
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C204H301N51O64
蛋白质平均体重
4491.876哒
序列
> DB00109序列YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF
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同义词
  • Enfuvirtida
  • Enfuvirtide
外部id
  • dp - 178
  • DP178
  • T-20
  • T20

药理学

指示

恩福威肽是一种抗逆转录病毒药物，用于治疗HIV-1/艾滋病的联合疗法。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Enfuvirtide与病毒包膜糖蛋白gp41亚基的第一个七重链重复序列(HR1)结合，防止病毒和细胞膜融合所需的构象变化。通过在HIV-1与靶细胞融合的最后阶段扰乱其分子机制，恩呋肽限制了进一步感染的传播。恩福威肽是一种仿生肽，它被合理地设计来模仿HIV-1融合机制的组成部分，并取代它们，阻止正常的融合。

目标 行动 生物
一个包膜糖蛋白 不可用 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

12例HIV-1感染患者腹腔注射恩呋肽90 mg后，平均浓度峰值为4.59+/-1.5 ug/ml，达到浓度峰值的中位时间为8小时(3 ~ 12小时)。

的体积分布
  • 5.5±1.1 l
蛋白结合

92％

新陈代谢

预期会对其组成氨基酸进行分解代谢，然后再循环利用体内的氨基酸。

路线的消除

不可用

半衰期

3.8 +/- 0.6小时

间隙
  • 24.8 +/- 4.1 mL/h/kg [HIV-1感染的成人和儿童受试者接受90 mg单次SC剂量恩呋肽后]
  • 30.6 +/- 10.6 mL/h/kg[在HIV-1感染受试者中FUZEON SC与其他抗逆转录病毒药物联合使用90mg每日两次剂量]
  • 40 +/- 17 mL/h/kg[同时服用包括抗逆转录病毒药物在内的药物的儿童患者，每日两次剂量为2 mg/kg]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与恩福威肽合用可降低治疗效果。
炭疽疫苗 炭疽疫苗与恩呋肽合用可降低治疗效果。
卡介苗芽孢杆菌亚株诺活抗原 卡介苗芽孢杆菌康诺活抗原与恩福威肽合用可降低其治疗效果。
卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原 卡介苗芽孢杆菌俄罗斯菌种BCG-I活抗原与恩福威肽合用可降低疗效。
卡介苗杆菌亚株是活抗原 卡介苗芽孢杆菌亚株活抗原与恩福威肽合用可降低疗效。
卡介苗 卡介苗与恩福威肽合用可降低疗效。
人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原 人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原与恩福威肽合用可降低疗效。
例如 恩福威肽与利托那韦合用可提高血清浓度。
风疹病毒疫苗 风疹病毒疫苗与恩呋肽合用可降低治疗效果。
伤寒疫苗生活 伤寒活疫苗与恩福威肽合用可降低治疗效果。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fuzeon 注射 90毫克/毫升 皮下 基因泰克公司。 2012-04-10 不适用 美国国旗
Fuzeon 注射剂，粉末，用于溶液 90毫克/毫升 皮下 罗氏注册有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Fuzeon 粉,为解决方案 108毫克/瓶 皮下 霍夫曼La罗氏 2003-08-18 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fuzeon Enfuvirtide +水 工具包 皮下 罗氏公司实验室。 2006-05-16 2006-08-29 美国国旗

类别

ATC代码
J05AX07——Enfuvirtide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
19 owo1t3ze
化学文摘号
159519-65-0

参考文献

合成参考

Ananda Kuppanna, Reddy Maria Bhaskar Reddy Komma, Debashish Datta。恩呋肽制备工艺的改进。WO2011095989A2(2011年8月11日发布)。
一般引用
  1. Greenberg ML, Cammack N:对第一个HIV融合抑制剂恩呋肽产生耐药性。抗菌化学杂志。2004年8月;54(2):333-40。Epub 2004年7月1日。［文章］
UniProt
Q70626
基因库
U12055
PubChem物质
46506067
ChemSpider
16743716
BindingDB
50271301
RxNav
139896
ChEMBL
CHEMBL525076
治疗目标数据库
DAP000157
网页
PA164744517
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Enfuvirtide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 8
4 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 撤销 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3. 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 7
3. 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/进行性多灶性白质脑病(PML) 1

药物经济学

制造商
  • 罗氏公司
外包商
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
  • 吉利德科技公司。
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 90毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 肠外;皮下 90毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 90毫克/毫升
工具包 皮下
粉,为解决方案 皮下 108毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 90毫克
价格
单元描述 成本 单位
Fuzeon便利工具 3062.23美元 工具包
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6475491 没有 2002-11-05 2015-06-07 美国国旗
US5464933 没有 1995-11-07 2013-06-07 美国国旗
CA2224008 没有 2009-08-18 2016-06-06 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
疏水性 -0.875 不可用
等电点 4.30 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.包膜糖蛋白
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
通用函数
结构分子活动
特定的功能
不可用
基因名字
gp41
Uniprot ID
Q53I07
Uniprot名字
包膜糖蛋白
分子量
16767.98哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Cabrera C, Marfil S, Garcia E, Martinez-Picado J, Bonjoch A, Bofill M, Moreno S, Ribera E, Domingo P, Clotet B, Ruiz L: gp41的遗传进化揭示了在长期含恩富维肽的修复方案下，gp41的密码子36、38和43之间高度排他的关系。艾滋病。2006年10月24日,20(16):2075 - 80。［文章］
  4. Mink M, Mosier SM, Janumpalli S, Davison D, Jin L, Melby T, Sista P, Erickson J, Lambert D, Stanfield-Oakley SA, Salgo M, Cammack N, Matthews T, Greenberg ML:恩夫virtide治疗过程中选择的人类免疫缺陷病毒1型gp41氨基酸取代对恩夫virtide体外gp41结合和抗病毒效力的影响。病毒学报2005 10;79(19):12447-54。［文章］
  5. Aquaro S, D'Arrigo R, Svicher V, Perri GD, Caputo SL, Visco-Comandini U, Santoro M, Bertoli A, Mazzotta F, Bonora S, Tozzi V, Bellagamba R, Zaccarelli M, Narciso P, Antinori A, Perno CF: HIV-1 gp41特异性突变与接受恩福威肽治疗的HIV-1感染患者的免疫成功相关。2006年10月;58(4):714-22。Epub 2006 8月5日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 张晓东，张晓东，张晓东，张晓东。恩福威肽的药代动力学、药效学及相互作用潜力。Pharmacokinet。2005;44(2):175 - 86。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 e1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. 张晓东，张晓东，张晓东，张晓东。恩福威肽的药代动力学、药效学及相互作用潜力。Pharmacokinet。2005;44(2):175 - 86。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16