抗心律失常的新抗生素和心血管活动代理pirlimycin腺苷酸。

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Kopia GA,德里斯科尔EM Yeung KF, Lucchesi BR

抗心律失常的新抗生素和心血管活动代理pirlimycin腺苷酸。

药理学。1983;27 (5):255 - 66。

PubMed ID
6606809 (在PubMed
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文摘

Pirlimycin腺苷酸(u - 63440)是克林霉素模拟具有抗心律失常的活动。在麻醉狗,乌本苷中毒产生的持续室性心动过速转换为正常窦性心律平均剂量为26.0 + / - 5.1毫克/公斤的pirlimycin腺苷酸(范围13.4 - -40.7毫克/公斤增长值)。药物失败,然而,减少心律失常频率修改为期两天的哈里斯狗准备即使剂量100毫克/公斤。的功效pirlimycin腺苷酸对ouabain-induced心律失常不能归因于一个局部麻醉作用,因为浓度高达5 X 10(3)米生产只有一小(26 + / - 5%)减少峰值振幅desheathed隔离蛙坐骨神经。相比之下,利多卡因(5 X 10 (3) M)生产单峰值振幅减少91%。也没有pirlimycin腺苷酸(10 (3)M)产生任何负性肌力作用孤立猫乳头肌,在利多卡因和奎尼丁对10 (3)M .得出pirlimycin腺苷酸可能是一个有趣的原型抗心律失常的代理和进一步的化学修饰抗心律失常的药物分子可能增加频谱的活动在不改变药物的毒性。

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