Proteomics-based目标识别:bengamides作为新类的甲硫氨酸氨肽酶抑制剂。
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Proteomics-based目标识别:bengamides作为新类的甲硫氨酸氨肽酶抑制剂。
J生物化学杂志。2003年12月26日,278 (52):52964 - 71。Epub 2003年10月8日。
- PubMed ID
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14534293 (在PubMed]
- 文摘
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LAF389 bengamides的合成类似物,是一类海洋天然产物产生抑制体外和体内对肿瘤生长的影响。proteomics-based方法已被用于识别信号通路bengamides影响。LAF389治疗细胞导致改变流动二维凝胶电泳的蛋白质的一个子集。详细分析的蛋白质,14-3-3gamma,表明bengamide治疗导致保留的伴蛋氨酸,表明bengamides直接或间接抑制甲硫氨酸氨肽酶(metap)。都知道metap由LAF389抑制。短干扰RNA抑制MetAp2也改变伴14-3-3gamma的处理。高分辨率结构人类MetAp2 co-crystallized与bengamide表明化合物结合的方式模拟肽底物。此外,结构上羟基显示三个关键酶活性位点抑制剂协调di-cobalt中心。