结构人类布鲁顿酪氨酸激酶的活性和非活性构象建议TEC家族激酶的活化机理。
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马克特DJ,刘欧美,Arduini RM, Hession CA, Miatkowski K,王尔德CP,卡伦PF,香港V,霍普金斯BT, Mertsching E,詹金斯TJ,乔丹,罗曼诺夫斯贝克DP,该国低频
结构人类布鲁顿酪氨酸激酶的活性和非活性构象建议TEC家族激酶的活化机理。
蛋白质科学。2010年3月,19 (3):429 - 39。doi: 10.1002 / pro.321。
- PubMed ID
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20052711 (在PubMed]
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布鲁顿的酪氨酸激酶(对)杀人案,TEC的激酶家族的一员,在b细胞发育中起着至关重要的作用和肥大细胞激活。尽管非鼠标的结构对激酶结构域和磷酸化,磷酸化激酶域杀人案人类已知ITK,理解对抑制剂杀人案的激酶选择性配置文件一直受到缺乏高分辨率,配体对结构杀人案。在这里,我们报告的晶体结构,人类对激酶结构域绑定到杀人案要么达沙替尼(bms - 354825)在1.9一项决议或4-amino-5 - (4-phenoxyphenyl) 7 h-pyrrolospyrimidin 7-yl-cyclopentane 1.6一项决议。这些数据提供信息相关的小分子抑制剂的发展目标对和TEC杀人案nonreceptor酪氨酸激酶的家庭。分析之间的结构差异TEC和Src家庭附近的激酶激酶域的氨基端地区Trp-Glu-Ile主题建议TEC家庭成员的监管机制。