HIV整合酶抑制剂的药理学。

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Adams JL, Greener BN, Kashuba AD

HIV整合酶抑制剂的药理学。

Curr Opin HIV艾滋病。2012年9月,7(5):390 - 400。doi: 10.1097 / COH.0b013e328356e91c。

PubMed ID

22789987 (PubMed视图

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摘要

综述目的:本研究的目的是综述三种HIV整合酶抑制剂的近期和相关药理学数据:瑞特格拉韦(已上市)、多鲁特格拉韦和elvitegravir(均处于III期药物开发阶段)。近期发现:评估了2011年1月至2012年4月的数据。这些数据更好地描述了整合酶抑制剂的药代动力学，评估了给药方案，并研究了以前未描述的药物-药物相互作用。由于配方的挑战，雷替格拉韦在患者间和患者内的药代动力学变异性很高。每天两次400毫克的剂量已被证明优于每天一次800毫克的剂量。2011年12月，美国食品和药物管理局(US FDA)批准了一种具有更少可变药代动力学和更高生物利用度的雷替格拉韦儿科配方。cobicistat增强的elvitegravir和第二代整合酶抑制剂dolutegravir具有较低的药代动力学变性，每天给药一次。Dolutegravir药物相互作用类似于raltegravir，而增强的elvitegravir参与额外的cyp3a介导的相互作用。摘要:Raltegravir强大的抗逆转录病毒活性已导致广泛应用于治疗初期和有经验的患者。Dolutegravir和cobicistat促进的elvitegravir具有一些药代动力学优势。 Pharmacokinetic data in special populations (pregnancy, pediatrics) to optimize dosing are still required.

引用本文的药物库数据

药物

Dolutegravir

Elvitegravir

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Dolutegravir	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节