发现olodaterol小说吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂与24小时bronchodilatory功效。

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Bouyssou T, Hoenke C,鲁道夫·K Lustenberger P, Pestel年代,优胜者P, Lotz R,海涅C, Buttner FH, Schnapp, Konetzki我

发现olodaterol小说吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂与24小时bronchodilatory功效。

地中海Bioorg化学。2010年2月15日,20 (4):1410 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.087。Epub 2010年1月4。

PubMed ID

20096576 (在PubMed

]

文摘

化合物4 p被确定的一系列6-hydroxy-4H-benzo [1,4] oxazin-3-ones作为人类的强有力的兴奋剂beta2-adrenoceptor高beta1 / beta2-selectivity。完全逆转acetylcholine-induced支气管收缩持续在整个研究期间5 h证明了4 p在豚鼠体内模型中没有任何迹象的心血管效应高达10倍第一剂量bronchoprotection达到100%以上。光学纯的(R)—构成的4 p产生了bronchodilatory功效/ 24 h在狗和几内亚猪在缺乏系统性的药效学作用。Formoterol测试比较器在相同的体内模型acetylcholine-induced支气管狭窄24小时后不保留效果。总之,复合(R)的临床前资料4 p (olodaterol也称为BI 1744 CL)显示一个潜在的剂量为每日一次在人伴随着一种改进的安全性。

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药物

Olodaterol