olodaterol药理特性,一种新型吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂施加了一个24小时期间的行动在临床前模型。

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Bouyssou T, Casarosa P, Naline E, Pestel年代,Konetzki我Devillier P, Schnapp

olodaterol药理特性,一种新型吸入beta2-adrenoceptor受体激动剂施加了一个24小时期间的行动在临床前模型。

J Exp其他杂志》2010年7月,334 (1):53 - 62。doi: 10.1124 / jpet.110.167007。Epub 2010年4月6日。

PubMed ID

20371707 (在PubMed

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6-hydroxy-8的临床前药理档案- [(1 r) 1-hydroxy-2 - [(2 - (4-methoxyphenyl), 1,1 -二甲基乙基)氨基)乙基]2 h, 4-benzoxazin-3(4小时)——monohydrochloride (olodaterol,以前称为BI 1744 CL),一本小说,对映体纯,吸入人体β(2)肾上腺素受体(hbeta (2) ar)受体激动剂,与销售药物,如氟替卡松加沙美特罗和formoterol。体外,olodaterol显示强大,几乎完整的主动响应在hbeta (2) ar (EC (50) = 0.1 nM;内在活性= 88%异丙肾上腺素)和选择性概要文件(241年和2299倍(纠正)hbeta (1)——hbeta(3)农业研究所,分别)。同样,olodaterol能够强有力地扭转引起的收缩不同刺激人类支气管孤立。体内,拮抗效果的单剂量的olodaterol和formoterol测定对乙酰胆碱的挑战麻醉豚鼠和狗长达24小时使用Respimat软雾吸入器。心率和代谢参数(血清钾、乳酸、葡萄糖)监测评估系统的药效学影响狗的模型。在这两个模型,提供bronchoprotection olodaterol 24 h。Formoterol应用于一个同样有效剂量没有保留效力超过24小时。在这两种模型olodaterol显示快速的行动与Formoterol可比。综上所述,这部小说olodaterol表明β的临床行为(2)ar受体激动剂的配置文件为每日一次剂量与人类相伴快速的行动和良好的系统性药效学资料。

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药物

Olodaterol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olodaterol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节