药物动力学、药效学和临床使用SGLT2抑制剂2型糖尿病患者和慢性肾脏疾病。

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Scheen AJ

药物动力学、药效学和临床使用SGLT2抑制剂2型糖尿病患者和慢性肾脏疾病。

Pharmacokinet。2015年7月,54 (7):691 - 708。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0264 - 4。

PubMed ID

25805666 (在PubMed

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文摘

抑制剂sodium-glucose转运蛋白2型(SGLT2)提出了一个新颖的方法对2型糖尿病的管理。SGLT2转运蛋白负责重吸收90%的葡萄糖由肾脏过滤。glucuretic效应造成SGLT2抑制有助于降低高血糖症,还有助于减肥和降低血压。几个可用的SGLT2抑制剂已经在许多国家(dapagliflozin, canagliflozin empagliflozin)和日本(ipragliflozin tofogliflozin)。这些SGLT2抑制剂与口服吸收迅速分享类似的药代动力学特征,消除半衰期长允许每日一次管理,一个广泛的肝代谢主要通过glucuronidation活性代谢物和低肾消除药物作为家长。药代动力学参数略有改变对于慢性肾脏疾病(CKD)。而不需要调整剂量的轻微的慢性肾病,SGLT2抑制剂不得使用或只在温和的CKD患者每日剂量较低。此外,药效学反应SGLT2抑制剂作为评估尿葡萄糖排泄下降与肾功能损害严重程度的增加了估计的肾小球滤过率的减少。然而,几乎降糖SGLT2抑制剂的临床疗效和安全性相当温和的CKD患者肾功能正常的患者。在中度慢性肾病患者,疗效往往是抑制和可能发生安全问题。 In patients with severe CKD, the use of SGLT2 inhibitors is contraindicated. Thus, prescribing information should be consulted regarding dosage adjustments or restrictions in the case of renal dysfunction for each SGLT2 inhibitor. The clinical impact of SGLT2 inhibitors on renal function and their potential to influence the course of diabetic nephropathy deserve attention because of preliminary favourable results in animal models.

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药物

Empagliflozin