耐多药人类细胞中mdr1 (p -糖蛋白)基因与细菌转运蛋白的内部复制和同源性。
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陈cj, Chin JE, Ueda K, Clark DP, Pastan I, Gottesman MM, Roninson IB
耐多药人类细胞中mdr1 (p -糖蛋白)基因与细菌转运蛋白的内部复制和同源性。
细胞。1986年11月7日;47(3):381-9。
- PubMed ID
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2876781 (在PubMed］
- 摘要
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肿瘤细胞对多种细胞毒性药物的耐药是肿瘤化疗的主要障碍。人类细胞的多药耐药是由编码高分子量膜糖蛋白(p -糖蛋白)的mdr1基因决定的。从人p糖蛋白的cDNA序列中已经确定了其完整的一级结构。这种蛋白质有1280个氨基酸长，由两个长度差不多的同源部分组成。蛋白质的每一半包括一个疏水区域和六个跨膜段和一个亲水区域。亲水性区域与细菌活性转运系统的外周膜成分具有同源性，并包括潜在的核苷酸结合位点。这些结果与p -糖蛋白作为一种能量依赖性外排泵的功能一致，它负责减少多药耐药细胞中的药物积累。