平类似物和片段:受体结合之间的相关性、活动和结构。

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坎贝尔RM,李Y,河J•海默•EP Felix, Mowles特遣部队

平类似物和片段:受体结合之间的相关性、活动和结构。

肽。1991 May-Jun; 12 (3): 569 - 74。

PubMed ID
1656403 (在PubMed
]
文摘

GH-releasing活动体外直接与平受体亲和力hGRF类似物检查。与Ala15-substitution hGRF(1至29)- nh2类似物(Gly15)显示高4 - 5倍平受体的亲和力相对于hGRF - nh2(在美国)。替代的Gly15 Sar15导致戏剧性的活动和受体结合的损失。目前的数据支持这个提议,Ala15-substitution受体亲和力增加,因此效力,由于增加了两亲性α螺旋的交互。hGRF碎片,代表DPP-IV trypsin-like乳沟,不运动,大大降低的结果平受体结合。这些结果提供了一个综合分析所需的结构特点对平受体结合,激活。

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