抗逆转录病毒活动、药物动力学和耐受性的mk - 0518,一种新型的hiv - 1整合酶抑制剂,在首次治疗10天前作为单药治疗HIV-1-infected个人。

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马科维茨M, Morales-Ramirez乔,阮,Kovacs厘米,Steigbigel RT,库珀哒,Liporace R,施瓦茨R,艾萨克斯R, Gilde LR,温家宝L,赵J, Teppler H

抗逆转录病毒活动、药物动力学和耐受性的mk - 0518,一种新型的hiv - 1整合酶抑制剂,在首次治疗10天前作为单药治疗HIV-1-infected个人。

J Acquir免疫Defic Syndr。2006年12月15日,43(5):509 - 15所示。

PubMed ID

17133211 (在PubMed

]

文摘

背景:mk - 0518是一种新型hiv - 1整合酶与强力的体外活性链转移剂对hiv - 1(95%抑制浓度(IC95) = 33海里在人类血清50%)和良好的生物利用度在未受感染的受试者。本研究探讨了抗逆转录病毒活动和安全的mk - 0518与安慰剂为单药治疗10天抗逆转录病毒therapy-naive HIV-1-infected患者血浆hiv - 1 RNA水平至少5000拷贝/毫升和CD4 t细胞数量至少100细胞/毫米。方法:这是一个多中心、双盲、随机、安慰剂对照研究部分,第一部分使用mk - 0518的1 4剂量(100、200、400和600毫克)和安慰剂(随机1:1:1:1:1)每天两次10天的单药治疗。患者安全监控、药代动力学参数和抗逆转录病毒的效果。结果:35例为(6 - 8每治疗组患者)和治疗10天完成;平均基线log10 HIV RNA水平范围从4.5到5.0拷贝/毫升每组中。10天,平均减少从基线log10 HIV RNA水平是-0.2拷贝/毫升安慰剂组为-1.9,-2.0,-1.7和-2.2 log10拷贝/毫升mk - 0518 100 - 200 - 400,和600毫克治疗组,分别。所有剂量组有优越的抗逆转录病毒活动与安慰剂比较(P < 0.001每个剂量与安慰剂)的比较。至少有50%的患者在每个mk - 0518剂量组实现了HIV RNA水平< 400拷贝/毫升10天。意味着槽在每个剂量mk - 0518浓度超过了IC95 33海里。 Study therapy was generally well tolerated. The most common adverse experiences were headache and dizziness; these were similar between active and control groups. There were no discontinuations because of adverse experiences and no serious adverse experiences. CONCLUSIONS: MK-0518 showed potent antiretroviral activity as short-term monotherapy and was generally well tolerated at all doses. Based on these results, part 2 of the study, a dose-ranging 48-week trial of MK-0518 versus efavirenz in a combination regimen, has been initiated.

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Raltegravir