体外抗人类免疫缺陷病毒1型成熟剂pa - 457 (Bevirimat)。

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亚当森CS,悉尼SD, Boeras我Goila-Gaur R, Soheilian F,长岛K,李F, Salzwedel K, Sakalian M,野生CT, EO释放

体外抗人类免疫缺陷病毒1型成熟剂pa - 457 (Bevirimat)。

J微生物学报。2006年11月,80 (22):10957 - 71。Epub 2006年9月6日。

PubMed ID

16956950 (在PubMed

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3 - (3 ',3 ' -dimethylsuccinyl)桦木酸(pa - 457或bevirimat)强有力地抑制人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)成熟通过阻断一个插科打诨的晚一步处理途径,特别是SP1的乳沟衣壳(CA)的C末端。获得深入的机制(s) hiv - 1可能进化出抗药性pa - 457和评估这些阻力产生的可能性在pa - 457治疗患者中,我们试图识别和描述一个广泛的hiv - 1变量赋予抵抗这种化合物的能力。众多独立轮选择反复确认6个氨基酸替换独立授予pa - 457的阻力:三C终点站附近或CA (CA-H226Y、-L231F -L231M)和三个第一和第三残留的SP1 (SP1-A1V, -A3T, -A3V)。我们确定突变CA-H226Y CA-L231F CA-L231M, SP1-A1V不征收大量的复制缺陷对hiv - 1在文化。相比之下,突变SP1-A3V -A3T受损严重的病毒复制和抑制病毒粒子凝结核心。复制缺陷由SP1-A3V逆转了第二项补偿性突变CA (CA-G225S)。有趣的是,高浓度的pa - 457增强SP1残留3突变体的成熟。不同表型与基因突变有关,赋予pa - 457电阻显示多个机制的存在hiv - 1可以成熟抑制剂发展阻力。这些发现对pa - 457年的持续发展产生影响来治疗hiv - 1感染体内。

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Bevirimat