体外鉴定和药物动力学dapagliflozin (bms - 512148),一个强有力的sodium-glucose转运蛋白II型抑制剂,在动物和人类。
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Obermeier M,姚明M,卡纳,Koplowitz B,朱米,李W, Komoroski B, Kasichayanula年代,Discenza L,此役W,孟W,埃尔斯沃思英航,惠利JM,汉弗莱斯工作组
体外鉴定和药物动力学dapagliflozin (bms - 512148),一个强有力的sodium-glucose转运蛋白II型抑制剂,在动物和人类。
药物金属底座Dispos。2010年3月,38(3):405 - 14所示。doi: 10.1124 / dmd.109.029165。Epub 2009年12月8日。
- PubMed ID
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19996149 (在PubMed]
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4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - (3 - (4-Ethoxybenzyl) 4-chlorophenyl) 6-hydroxymethyl-tetrahydro 2 h-pyran-3 5-triol (dapagliflozin;bms - 512148)是一个强大的sodium-glucose转运蛋白II型抑制剂在动物和人类,目前正在开发的治疗2型糖尿病。dapagliflozin的临床特征,允许化合物药理和外在行为的选择和预测诊所,涉及Caco-2细胞渗透性的研究中,细胞色素P450 (P450)抑制和诱导研究,表现型P450酶反应,细胞内代谢物鉴定,药物动力学在老鼠、狗、猴子。Dapagliflozin被发现有良好的跨Caco-2细胞膜渗透率。它被发现是一个衬底为22 (P-gp),但不是一个重大P-gp抑制剂。Dapagliflozin没有发现人类P450酶的抑制剂或诱导物。的体外代谢dapagliflozin孵化后肝细胞从老鼠,老鼠、狗、猴子、和人类类似的定性。大鼠肝细胞孵化项目显示最高营业额,dapagliflozin人类肝细胞是最稳定的。著名的体外代谢途径观察glucuronidation,羟基化和O-deethylation。在临床前药代动力学参数dapagliflozin物种发现一种化合物与足够的口腔接触,间隙,和消除半衰期,符合人类潜在的单一的每日剂量。 The pharmacokinetics in humans after a single dose of 50 mg of [(14)C]dapagliflozin showed good exposure, low clearance, adequate half-life, and no metabolites with significant pharmacological activity or toxicological concern.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Dapagliflozin 钠/葡萄糖转运蛋白2 蛋白质 人类 是的拮抗剂抑制剂细节 - 药物反应
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