与双链RNA相互作用的小分子:光谱,测定粘度的,量热研究的赫斯特和原黄素绑定PolyCG结构。

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Sinha R,侯赛因M, Kumar GS

与双链RNA相互作用的小分子:光谱,测定粘度的,量热研究的赫斯特和原黄素绑定PolyCG结构。

DNA细胞杂志。2009年4月,28(4):209 - 19所示。doi: 10.1089 / dna.2008.0838。

PubMed ID
19364280 (在PubMed
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文摘

设计和合成新的小分子结合双链RNA分子的需要完全理解方面许多现有的绑定分子。朝着这个目标,在这个工作我们评价DNA的生物物理方面的交互intercalator(原黄素)和一个小沟粘合剂(赫斯特33258年)两个多态形式的polyCG,即右撇子的沃森克里克碱基配对形式和左撇子Hoogsteen碱基配对H (L)—构成,通过吸收、荧光、粘度测定法实验。这些分子之间的相互作用的能量与RNA结构也阐明了等温滴定量热法(ITC)。结果表明,原黄素强烈插入polyCG两种形式,而赫斯特显示主要groove-binding模式。绑定这两种药物的两种形式的RNA RNA结构导致显著的构象变化与被放置在RNA螺旋手性分子。ITC概要文件原黄素和赫斯特展示两个结合位点。绑定的原黄素RNA的两种形式是吸热熵驱动的站点和放热焓驱动在第二个网站,而赫斯特结合两种形式的RNA在第一站点和吸热放热和焓驱动和熵驱动的第二站点。这项研究表明绑定关联特征和能量这些DNA结合的交互与RNA分子构象显著不同,可能作为未来发展的有效数据structure-selective RNA-based药物。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
原黄素 DNA 核苷酸 人类
是的
夹层
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