PARP抑制剂开发系统癌症的目标。

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扎T,科廷新泽西

PARP抑制剂开发系统癌症的目标。

地中海抗癌药物化学,2007年9月,7(5):515 - 23所示。

PubMed ID

17896912 (在PubMed

]

文摘

保利(ADP-ribose)聚合酶1 (PARP-1)是一种DNA结合蛋白激活酶,这种酶通过DNA断裂,转换成一个细胞内信号通过保利(ADP-ribosyl)的核蛋白质。带负电荷的聚合物ADP-ribose (PAR)附加到PARP-1本身和组蛋白导致染色质放松,促进基地切除的访问/单链断裂修复蛋白质和激活这些修复酶。PARP抑制剂开发调查PARP-1的角色在细胞生物学和克服DNA repair-mediated抵抗癌细胞的细胞毒性治疗。自1980年代早期苯甲酰胺抑制剂的PARP抑制剂,通过结构活性关系和水晶基于结构的药物设计开发,已确定1000 x更有效。这些小说PARP抑制剂已经显示增强的抗肿瘤活性temozolomide (DNA-methylating代理)、拓扑异构酶毒物和电离辐射在现在先进的临床前研究和临床评价。PARP抑制剂也可以有选择地杀死细胞和肿瘤遗传性乳腺癌基因纯合的缺陷,BRCA1和BRCA2。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Temozolomide	DNA	核苷酸	人类	是的	交联/烷基化	细节