人类端粒序列的烷基化heterotrimeric苯丁酸氮芥π聚酰胺轭合物。

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柏崎G,也免不了T,筱原K, Minoshima M,熊本H,缝合,Sugiyama H

人类端粒序列的烷基化heterotrimeric苯丁酸氮芥π聚酰胺轭合物。

Bioorg医疗化学。2010年4月15日,18 (8):2887 - 93。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.011。Epub 2010 3月10。

PubMed ID
20350810 (在PubMed
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文摘

我们设计并合成了人类端粒烷基化N-methylpyrrole-N-methylimidazole (PI)聚酰胺轭合物(1 - 6)。这种配合1 - 3中拥有苯丁酸氮芥基C末端,而N型配合4 - 6 N末端的其中一根。DNA烷基化活动的配合是评价高分辨率变性聚丙烯酰胺凝胶电泳使用220个基点DNA片段包含人类端粒重复序列5 ' - (GGGTTA) (4) 3 / 5 ' - (TAACCC) (4) 3。c -型配合设计烷基化物G-rich-strand-containing 5 -GGGTTA-3和n型配合是为了使烷基化互补c strand-containing 5 -TAACCC-3序列。配合1 - 3和4 - 6的区别在于之间的链接器区域聚酰胺一半和苯丁酸氮芥。轭合物1和4有效烷基化5 -GGTTAGGGTTA-3和5 -CCCTAACCCTAA-3序列,分别通过识别11 bp在distamycin(经销)heterotrimeric方式:一个长烷基化聚酰胺共轭(1 - 6)和两个短的伙伴(经销)。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯丁酸氮芥 DNA 核苷酸 人类
未知的
交联/烷基化
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