结构性基础由西妥昔单抗抑制表皮生长因子受体。
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施密茨KR,李年代,Jeffrey PD Wiltzius JJ, Kussie P,弗格森公里
结构性基础由西妥昔单抗抑制表皮生长因子受体。
癌细胞。2005年4月,7 (4):301 - 11。
- PubMed ID
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15837620 (在PubMed]
- 文摘
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最近的结构性研究表皮生长因子受体(EGFR)的家庭细胞外地区发现了一个意想不到的ligand-induced受体二聚作用机制,激活和抑制这些受体的重要意义。在这里,我们描述了2.8埃分辨率x射线晶体结构的抗原绑定(Fab)片段从西妥昔单抗(艾比特思),一个抑制anti-EGFR抗体,在复杂的可溶性细胞外区域的表皮生长因子受体(sEGFR)。sEGFR在特征“autoinhibited”或“系”活动配置。西妥昔单抗仅与域交互sEGFR三世,部分阻塞的配体结合区域和sterically阻止受体二聚作用所需采用扩展的构象。我们建议这两个效应有助于有效的抑制表皮生长因子受体激活。