减少组胺H1受体在大脑的额叶皮质慢性精神分裂症患者。

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Nakai T, Kitamura N,桥本T,一Y,制造Nishino N,田中Mita T C

减少组胺H1受体在大脑的额叶皮质慢性精神分裂症患者。

生物精神病学杂志。1991年8月15日,30 (4):349 - 56。

PubMed ID

1912125 (在PubMed

]

文摘

组胺H1受体参与精神分裂症患者的大脑研究使用3 h-mepyramine作为配体。额叶皮层的特定的3 h-mepyramine绑定是饱和的离解常数(Kd)约为0.6 nM和结合位点的最大数量(Bmax) 64 fmol /毫克的蛋白质。特定的H1拮抗剂,mepyramine (Ki = 1.4海里),异丙嗪(Ki = 1.4海里),diphenylpyraline (Ki = 4.1海里),曲普立啶(Ki = 5.3海里),diphenylhydramine (Ki = 35海里),而不是特定的H2拮抗剂,西咪替丁(Ki大于10(5)海里),强烈抑制3 h-mepyramine绑定。区域分布的具体3 h-mepyramine绑定的顺序是:额叶皮层海马大于大于小脑大于下丘脑大于丘脑,壳核和苍白球。具体3 h-mepyramine绑定在精神分裂症的大脑额叶皮质中降低了56%。代表Scatchard分析的具体3 h-mepyramine绑定显示变化造成受体密度下降而不是受体亲和力。下调的额叶皮层中的组胺H1受体可能参与精神分裂症的病理生理学。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diphenylpyraline	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节