氨苯溴铵是一种快速可逆的乙酰胆碱酯酶非共价抑制剂，具有最高的已知亲和力之一。

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霍奇，汉弗莱博士，罗森贝里TL

氨苯溴铵是一种快速可逆的乙酰胆碱酯酶非共价抑制剂，具有最高的已知亲和力之一。

Mol Pharmacol, 1992 May;41(5):937-42。

PubMed ID

1588924 (PubMed视图

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摘要

分析了三种抑制剂对纯化人红细胞乙酰胆碱酯酶的稳态抑制规律。依卓芬基本上是一种竞争性抑制剂，而他林和氨苯溴铵以乙酰硫胆碱为底物，具有混合竞争性和非竞争性抑制作用。竞争组分的抑制常数为:艾卓芬470 μ m，他克雷65 μ m，氨苯溴铵0.12 μ m。氨苄铵具有极高的亲和力，可以分析接近稳态抑制的速率。这些速率的特征是具有速率常数kexp的单指数时间过程，在固定的底物浓度下，当绘制氨苄铵浓度时，显示出线性依赖。这些图的截距与底物浓度无关，表明氨氮解离速率常数为0.013 +/- 0.002 s -1。底物浓度最低时的斜率近似于氨苄铵双分子或缔合速率常数，并给出了5.2 +/- 0.6 x 10(7) M-1秒-1的值。研究了三种模型，以解释这些地块的斜率对底物浓度的近乎线性依赖。这些模型表明，在底物水解过程中形成的乙酰酶中间体中，氨苯铵和乙酰硫胆碱争夺一个外周阴离子位点。乙酰硫胆碱在这个外周位点的表观平衡解离常数(1.2-1.4 mM)与从底物抑制数据(20.1 +/- 2.8 mM)计算出的解离常数有显著差异。 We propose that acetylthiocholine can interact with the acetyl-enzyme both at the peripheral site and at the active site but that only the latter interaction inhibits substrate hydrolysis.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Ambenonium	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节