调节男性鼠肝微粒体3 beta-hydroxysteroid脱氢酶的表达。

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Naville D,基尼DS, Jenkin G,聪聪英航,头小,梅森霁

调节男性鼠肝微粒体3 beta-hydroxysteroid脱氢酶的表达。

摩尔性。1991年8月,5 (8):1090 - 100。

PubMed ID

1944305 (在PubMed

]

文摘

steroidogenic通路出现在性腺和肾上腺皮质,3 beta-hydroxysteroid脱氢酶异构酶(3βHSD)是一个关键酶控制δ4-3-ketosteroids从δ5 - 3 beta-hydroxysteroids的形成。在此,我们使用了一个抗体人类胎盘3βHSD和一只老鼠睾丸3βHSD cDNA探针来研究大鼠肝脏3βHSD mRNA的表达和蛋白质。大鼠肝微粒体3βHSD活动之前已经报道过表现出显著性差异,与更高的男性的活动。我们展示了年龄相关性增加水平的免疫反应性的3βHSD通过成熟的雄性老鼠的时间。相似的分子大小的免疫反应性的蛋白质,人体胎盘和鼠睾丸3βHSD,局部肝微粒体分数的,集中在中心周围的位置。免疫反应性的蛋白质并不是在肝脏中发现的未成熟(年龄在25天前)大鼠的性别或成年女性肝脏。北部污点分析肝脏和睾丸RNA与一只老鼠睾丸3βHSD cDNA探针显示1.6千碱基信使RNA的存在物种除了主要2.1千碱基mRNA物种在成年男性肝,都是在不成熟的发现或成年女性肝RNA。雌性大鼠垂体切除术或治疗睾酮植入物引起的诱导肝脏3βHSD蛋白质,而连续注入GH雄性老鼠3βHSD蛋白质水平的下降。同样,mRNA水平的物种GH治疗后下降。使用[3 alpha-3H]脱氢表雄酮作为衬底3βHSD活动,我们确定肝微粒体的明显公里NAD(+)端依赖3βHSD活动是20 microM成年男性和女性肝脏和远远大于公里的大鼠睾丸间质肿瘤3βHSD活动(0.2 microM)。 Liver 3 beta HSD activity was inhibited by trilostane, a proven inhibitor of gonadal and adrenal 3 beta HSD activity. A rat liver 3 beta HSD cDNA was isolated from a male liver cDNA library that was closely related to the type II 3 beta HSD form of rat ovary but different from type III liver 3 beta HSD. The enzyme obtained upon expression of this cDNA had properties characteristic of male-specific NAD(+)-dependent liver microsomal 3 beta HSD (i.e. high apparent Km for dehydroepiandrosterone) and distinct from those of the high affinity gonadal type I 3 beta HSD.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节