他汀类药物的新维度行动飞机观测atherogenicity。

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查普曼MJ, Caslake M,帕卡德C -麦克塔加特F

他汀类药物的新维度行动飞机观测atherogenicity。

心功能杂志。2003年1月,26 (1 5 1):I7-10。

PubMed ID

12539816 (在PubMed

]

文摘

更新、更有效的他汀类药物是强大的代理来减少低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平升高,从而降低冠心病(CHD)的风险和相关的不良事件。尽管低密度脂蛋白仍然是治疗的主要目标降低冠心病风险,增加兴趣关注载脂蛋白B(飞机观测)含有脂蛋白小分支,尤其是极低密度脂蛋白(VLDL)。VLDL残余,中等密度脂蛋白(IDL)——作为辅助治疗的目标。飞机观测升高是冠心病的重要危险因素,和apoB-containing脂蛋白代谢失调参与动脉粥样硬化的进展。他汀类药物降低循环硬化的apoB-containing浓度脂蛋白VLDL的生产减少肝脏,因此,VLDL遗迹和低密度脂蛋白的生产。他汀类药物也增加这些粒子的间隙通过upregulation肝脏低密度脂蛋白受体。正在努力发展与强化他汀类药物lipid-modifying属性。最佳的他汀类药物将提供高度的抑制3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶(β),长时间的动作,肝脏低密度脂蛋白受体的选择性为最大upregulation,较低的药物之间的相互作用。最近的研究表明,伐,一个新的代理在这个类中,演示了这些品质。伐是一种高度有效的β-还原酶抑制剂,相对nonlipophilic,半衰期约20 h,展品肝选择性,几乎没有系统可用性和低潜力药物之间的相互作用,因为它由细胞色素P450系统代谢程度有限。 A recent double-blind, crossover study revealed that treatment with rosuvastatin resulted in marked reductions in apoB-containing lipoproteins in patients with type IIa or IIb dyslipidemia. By reducing the number of atherogenic lipoprotein particles, rosuvastatin decreases the atherosclerotic burden in hyperlipidemic patients at high risk for CHD and related adverse outcomes.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伐	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节