Beta-subunits co-determine的敏感性大鼠神经元烟碱受体拮抗剂。

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Cachelin AB、防锈G

Beta-subunits co-determine的敏感性大鼠神经元烟碱受体拮抗剂。

弗鲁格拱门。1995年1月,429 (3):449 - 51。

PubMed ID

7761270 (在PubMed

]

文摘

我们调查的影响4神经节的胆碱能拮抗剂(六甲铵、四甲双环庚胺pentolinium, trimetaphan)在大鼠α3β2和α3β4神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)表示在非洲爪蟾蜍卵母细胞。当前的反应被快速应用乙酰胆碱引起voltage-clamped卵母细胞(持有potentialVh = -80 mv)。Concentration-inhibition曲线被用来估计IC50,拮抗物浓度产生峰值电流的减少50%。KB的拮抗剂的使用明显KD的估计计算乙酰胆碱。的顺序拮抗剂的亲和力是相似的两种受体亚型:大约四甲双环庚胺pentolinium >六甲铵> trimetaphan。然而,α3β4神经乙酰9 - 22倍更敏感的每个4比α3β2受体拮抗剂。这些结果进一步强调的重要性beta-subunit co-determinant神经乙酰胆的功能性质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentolinium	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-10	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pentolinium	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pentolinium	神经乙酰胆碱受体亚基β4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节