拓扑异构酶II抑制剂氨柔比星和氨柔比醇增强人肺腺癌A549细胞的放射敏感性及凋亡和坏死诱导动力学。

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林S,畑下M,松本H,修拉H,基太R,狩野E

拓扑异构酶II抑制剂氨柔比星和氨柔比醇增强人肺腺癌A549细胞的放射敏感性及凋亡和坏死诱导动力学。

国际分子医学杂志2006 11月18日(5):909-15。

PubMed ID
17016621 (PubMed视图
摘要

研究了氨比星(AMR)及其活性代谢物氨比星醇(AMROH)对人肺腺癌A549细胞电离辐射敏感性的影响。进一步分析了细胞凋亡和坏死诱导动力学。x射线照射对A549细胞的杀伤作用导致低水平的放射敏感性,D0值为12 Gy。在半对数纸上绘制了放射联合AMR(2.5微克/ml)和AMROH(0.02微克/ml)处理的指数期生存曲线斜率,并显示与单独照射处理大致平行。与AMR或AMROH连续联合治疗相比,单独放疗生存曲线的初始肩形部分(表明亚致死损伤的修复)减少了。在电离辐射之前进行AMR或AMROH的连续治疗导致了附加的放射增强效应,不仅降低了生存期,而且还降低了肩宽。在体外对A549细胞进行类似于临床放疗的2 Gy分次照射,AMR和AMROH显示细胞的抗辐射能力受到抑制。与AMR和AMROH类似,阿霉素和依托泊苷(VP-16)是DNA拓扑异构酶II抑制剂。比较了这4种药剂对接受x射线照射的细胞的作用,所有药剂都表现出相当的放射增强效果。在AMROH、放疗或联合治疗后48、72 h观察细胞凋亡的诱导情况,均未见明显的细胞凋亡诱导。 We also examined the induction of necrosis, and found that the incidence of necrosis following combined treatment was approximately 2 times higher than that with either of the single treatments.

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
阿霉素 DNA拓扑异构酶2- α 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节