损失[125 i]心得乐绑定beta-adrenoceptors慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠有节的神经节。

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沃特金斯DJ,劳伦斯AJ,刘易斯SJ, Jarrott B

损失[125 i]心得乐绑定beta-adrenoceptors慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠有节的神经节。

J Auton Nerv系统。1996年8月27日,60(1 - 2):劲旅。

PubMed ID
8884690 (在PubMed
]
文摘

有节的神经节中包含的传入神经细胞体主要从内脏感觉信息传递给中枢神经系统(CNS)。Autoradiographic研究表明beta-adrenoceptor配体结合位点是目前对老鼠的某些部分有节的神经节和相应的劣质迷走神经的神经节在人类中,表明在这些神经节beta-adrenoceptors的存在。长期以来刺激beta-adrenoceptors与非选择性beta-adrenoceptor老鼠受体激动剂异丙肾上腺素(400毫克公斤普通人南卡罗来纳州。)14天导致的脱敏和/或下调受体的外围组织,如心脏,肾脏和血管,这种治疗的效果在beta-adrenoceptor人口有节的神经节已被确认。使用[125 i]心得乐放射性配体,autoradiographic研究显示,具体结合降低了74%从isoprenaline-pretreated老鼠相比,在神经节内从vehicle-pretreated老鼠,展示由异丙肾上腺素受体下调。[125 i]心得乐绑定被ICI抑制敏感118.551(选择性β2-adrenoceptor拮抗剂)而不是阿替洛尔(选择性β1-adrenoceptor拮抗剂),表明受体主要是β2-adrenoceptor亚型。没有明显改变绑定在迷走神经。有节的神经节似乎是另一个网站的测试版2-adrenoceptors可能抑制体内,可能干扰正常的气压、化疗和感官反应。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Bopindolol beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节
心得乐 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节