孕激素与其受体复合体的原子结构。
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威廉姆斯SP Sigler PB
孕激素与其受体复合体的原子结构。
自然。1998年5月28日,393 (6683):392 - 6。
- PubMed ID
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9620806 (在PubMed]
- 文摘
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孕酮的生理作用是由孕激素受体介导的,类固醇/核受体超家族的一员。怀孕的孕激素需要维护,其受体药物的目标。这里我们报告的晶体结构1.8 progesterone-bound人类孕激素受体的配体结合域。这种结构的本质解释了受体的选择性亲和黄体酮和建立一个共同的模式识别3-oxy类固醇的同源受体。虽然整体的褶皱孕激素受体类似发现在相关受体,孕激素受体有截然不同的二聚作用模式。carboxy-terminal病时稳定的二级结构的孕激素受体的配体结合域占这个独特的二聚体的立体化学,解释了受体的特征模式ligand-dependent蛋白酶抗性和镇压的损失,并且表明anti-progestin RU486可能在节育工作。也表明,结构类似3-keto-steroid受体可能也有类似的作用机理。