抑制SR 58611一个对犬结肠运动的影响:β3-adrenoceptors证据的作用。

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F·德·庞帝,张家港基地M,科斯塔,Girani M, Gibelli G,德安杰洛L,冻结器G,克丽玛

抑制SR 58611一个对犬结肠运动的影响:β3-adrenoceptors证据的作用。

Br J杂志。1995年4月,114(7):1447 - 53年。

PubMed ID

7606348 (在PubMed

]

文摘

1。为了澄清是否非典型β3-adrenoceptors可以调节体内犬结肠蠕动,我们研究了SR 58611的影响(非典型beta-adrenoceptors选择性受体激动剂),预处理后beta-adrenoceptor拮抗剂对结肠运动意识的狗。gastrocolonic响应(餐后增加能动性)监控通过电极和应变仪力传感器长期植入远端结肠。在一些实验中,心率也测量。β3-adrenoceptors调停的可能作用的影响SR 58611也测试了体外循环肌肉条来自犬结肠远端。2。静脉输液的SR 58611、羟苄羟麻黄碱或异丙肾上腺素剂量诱导同等程度的心动过速抑制gastrocolonic响应在不同程度上与SR 58611比异丙肾上腺素、羟苄羟麻黄碱更有效。3所示。剂量反应研究,SR 58611一个更强有力的抑制结肠运动比诱发心动过速:结肠蠕动的ED35值抑制和诱导心动过速是23和156毫克公斤,注射。,分别。4所示。 The inhibitory effect of SR 58611A 100 micrograms kg-1, i.v., on the gastrocolonic response was reversed by alprenolol (non-selective beta-adrenoceptor antagonist), but resistant to CGP 20712A (beta 1-adrenoceptor antagonist) or ICI 118551 (beta 2-adrenoceptor antagonist). 5. In vitro, SR 58611A concentration-dependently relaxed circular muscle strips, an effect that was competitively antagonized by alprenolol with a pA2 value of 7.1, but resistant to CGP 20712A (100 nM), ICI 118551 (100 nM) or tetrodotoxin (1 microM). 6. The present study provides strong functional evidence for a role of atypical or beta 3-adrenoceptors in the modulation of canine colonic motility both in vivo and in vitro by an inhibitory effect most likely at the smooth muscle level.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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